Kaj so zaviralci protonske črpalke, vrste in značilnosti zdravil za zdravljenje kislosti

Bolniki, ki trpijo zaradi bolezni, povezanih s povečano kislostjo želodca, se soočajo s takimi zdravili kot zaviralci protonske črpalke. Vendar, kaj je to - protonska črpalka? Katere specifične učinke imajo zaviralci? Kakšne so njihove razlike in kakšne lastnosti imajo? Odgovori na ta vprašanja so spodaj.

Zaviralci protonske črpalke - kaj je to

Inhibitorji protonske (protonske) črpalke (črpalke) ali PPI (PPI) so zdravila, katerih učinek je zaviranje izločanja HCl z žlezami želodčne sluznice z blokiranjem dela protonske črpalke. Ta kategorija zdravil vključuje več spojin, ki so podobne drug drugemu, ker temeljijo na isti molekularni strukturi. Hkrati ima vsak inhibitor dodan določen radikal, ki določa posamezne lastnosti določenega zdravila (koliko časa bo zdravilo delovalo, pri kateri vrednosti pH je najbolj učinkovito, kako bo deloval z drugimi zdravili, in drugi).

Kaj je protonska črpalka (protonska črpalka)

Notranja stena želodca je opremljena z žlezami, katerih površinske celice oddajajo klorovodikovo kislino v lumen organa. V membrani teh celic obstaja spojina - encim, imenovan NS / K + -ATPaza, ali hidrogen-kalijev adenozin trifosfataza. To je protonska črpalka (črpalka), ki zagotavlja kislost želodčnega soka.

Tvorba klorovodikove kisline v želodcu na splošno je naslednja:

  • N + / K + -ATPaza, ki se nahaja v membrani površinske celice žleze, "zajame" proton vodika iz citoplazme te celice in ga nato "sprosti" v lumen žleze;
  • namesto H +, K + ion vstopijo v celico, ki se kmalu "vrne skupaj s Cl-ioni;
  • N + in K + tvorita klorovodikovo kislino, ki tvori pH vsebine želodca.

Protonska črpalka ne deluje neprekinjeno. Aktivacija encimov prispeva h histamin, acetilholin in gastrin. Ovirajo delo prostaglandinov N + / K + -Antaza.

Mehanizem delovanja IPP

Kako delujejo zaviralci protonske črpalke? Vstop v površinske celice želodca, odgovornega za proizvodnjo klorovodikove kisline, se te spojine kopičijo v njih poleg encima N⁺ / K⁺-ATPase. Po nekaterih biokemičnih transformacijah so inhibitorji vključeni v molekularno strukturo protonske črpalke in blokirajo njegovo udeležbo pri prenosu protonov.

Ena ali prva uporaba teh zdravil ne daje največjega učinka. To je mogoče razložiti z dejstvom, da niso aktivne vse molekule encimov. Nekateri od njih še niso aktivirani, drugi niso vgrajeni v membrano, drugi pa v procesu sinteze. Akumulacija zdravila v celici z opazovanjem pravilnega odmerka in dajanja reagenta prispeva k blokiranju "novih" sintetiziranih molekul Hv / K + -AtPase.

Vrste zaviralcev protonske črpalke

Za odpravo kislosti se uporabljajo naslednje vrste API-jev.

  • Omeprazol. Poleg peroralne uporabe je mogoče dajati tudi intravensko raztopino. Toda zdravilo ni priljubljeno tako s strokovnjaki kot z bolniki, saj obstajajo še drugi, bolj učinkoviti zaviralci. Poleg tega imajo slednji manj škodljivih dogodkov.
  • Pantoprazol. Ima šibkejšo farmakološko delovanje kot omeprazol, vendar je dražji. Preden vzamete zdravilo, natančno preučite navodila. Tako kot drugi zaviralci protonske črpalke lahko interakcijo z določenimi zdravili. Poleg tega je pantoprazol v nosečnosti in dojenju kontraindiciran. Po ocenah so neželeni učinki redki.
  • Rabeprazol. To zdravilo ima širše indikacije kot prejšnji zaviralci. Neželeni učinki so enaki, nosečnost in dojenje pa sta absolutna kontraindikacija. Za doseganje večjega učinka pri zdravljenju lahko orodje vzamemo hkrati s pantoprazolom. Rabeprazol ni kompatibilen z antacidi.
  • Lansoprazol. Ta inhibitor ima vse lastnosti prejšnjih, vendar je v povpraševanju, ker ima nizko ceno. Združljiv z antacidi, protivnetnimi zdravili.
  • Esomeprazol. Je izomerna oblika omeprazola. Uporablja se lahko peroralno in intravensko. Je učinkovit ne samo za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino, temveč tudi kot profilaktično sredstvo. Ima dobre preglede, saj deluje hitreje kot drugi zaviralci, vendar se stroški zdravila ne morejo imenovati nizko.

Vsi zaviralci encima H + / K + -ATPaze ustvarjajo ugodne pogoje za izkoreninjenje Helicobacter pylori.

Kakšne lastnosti ima IPP?

Zaviralci protonske črpalke imajo običajne, edinstvene lastnosti:

  1. imajo visoko aktivnost pri zelo nizkih pH vrednostih;
  2. hitro absorbira;
  3. osnova delovanja je blokiranje encima H + / K + -ATPaze
  4. kratki razpolovni čas (do 1,5 ure);
  5. nizka učinkovitost pri prvi uporabi (pojav odpornosti proti zdravilu v skoraj polovici bolnikov);
  6. vsi imajo pojavi "preboj nočnih kislin";
  7. absolutne kontraindikacije za vse zaviralce protonske črpalke so obdobja hranjenja in prenosa otroka.

Ta splošnost je posledica posebnosti molekularne strukture IPP.

Zaviralci protonske črpalke pri zdravljenju gastrointestinalnih bolezni

Zaviralci protonske črpalke so navedeni za takšne bolezni organov prebavnega trakta kot:

  • razjede na želodcu;
  • razjeda dvanajstnika;
  • pankreatitis (kronična oblika);
  • gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD);
  • dispepsija;
  • vnetni procesi v želodcu;
  • duodenitis.

V primeru IHD je mogoče uporabiti zaviralce protonske črpalke, če bolezen spremljajo simptomi GERD.

Pomembno je! Pri zdravljenju patologij, povezanih s hiperacidnostjo, uporabite nekatere sheme, ki vključujejo uporabo ene droge, vendar več.

Zaviralci protonske črpalke v shemah za izkoreninjenje Helicobacter pylori

Eradikacija Helicobacter pylori se imenuje kompleksen (sistem) terapevtskih ukrepov, katerih cilj je popolnoma osvoboditi bakterije, zato se beseda "uničenje" lahko šteje za sinonim. V ta namen uporabite različne sheme. Lahko se razlikujejo, odvisno od države ali zdravnika, ki je prisoten, vendar velika večina indikacij v njih nujno predstavlja zaviralec protonske črpalke. Primeri takih shem so lahko:

  1. omeprazol, amoksicilin, metronidazol;
  2. pantoprazol, amoksicilin, klaritromicin;
  3. lansoprazol, tetraciklin, metronidazol.

Kaj omogoča sprejem IPP v takšnih shemah? Zmanjšanje kislosti želodčnega soka z njihovo pomočjo omogoča, da so druga zdravila bolj aktivna proti Helicobacter pylori. Klinično je bilo dokazano, da uporaba zaviralcev protonske črpalke pri kompleksni izkoreninjenju bakterij poveča učinkovitost bakterijskih pripravkov. Odmerjanje IPP je standardno.

Za katere so zaviralci protonske črpalke kontraindicirani

Absolutna kontraindikacija je posamična imuniteta, pa tudi otroško perilo in dojenje. Vendar včasih v opombi je mogoče doseči spremembo, da če je IPP bolj koristno za materino zdravje kot tveganje za otroka, se lahko zdravilo vzame. Ne priporočajte IPP otrokom, v nekaterih primerih - pri boleznih jeter in drugih organov. V zvezi s tem je imenovanje zaviralcev v pristojnosti zdravnika.

Neželeni učinki IPP

Vsaka od zdravil skupine zaviralcev protonske črpalke ima lastne neželene učinke, ki so jasno navedeni v navodilih. Možno je prepoznati najpogostejše manifestacije, značilne za vse IPČ. To je:

  • motnje blata (driska, zaprtje);
  • slabost;
  • motnje apetita;
  • omotica;
  • šibkost;
  • kožni izpuščaj;
  • glavobol;
  • kolitisa in drugih.

Včasih so motnje vizualnega analizatorja v obliki izgube vidne ostrine. Možne spremembe v formuli levkocitov, bolečine v mišicah, depresija.

POZOR! Če imate takšne razmere, se morate posvetovati z zdravnikom. Morda bo treba zmanjšati odmerjanje ali odpravo zdravila.

Jemanje zaviralcev protonske črpalke med nosečnostjo

Kot smo že omenili, je nosečnost absolutna kontraindikacija za uporabo IPP. To je posledica pomanjkanja zanesljivih podatkov o raziskavah. Eksperimenti s sodelovanjem laboratorijskih živali so pokazali, da nekatera zdravila ne vplivajo negativno na plod (pantoprazol, lansoprazol), drugi del pa je nevaren za razvoj in zdravje otrok (omeprazol, izomeprazol, rabeprazol). Ko uporabljate droge iz zadnje skupine, se možnost otroka, ki razvije srčne nenormalnosti, poveča 2 ali večkrat.

Posamezni vnos zdravil IPP

Univerzalni, primeren za vse bolnike, zaviralec protonske črpalke ne obstaja. Izbira mora temeljiti na anamnezi, gastroskopiji in pH metri. Kljub navodilom, ki so priložena zdravilu, se odmerjanje in trajanje zdravljenja izberejo individualno, če je potrebno, se opravijo popravki.

Od velikega pomena je genetska nagnjenost, odpornost telesa do percepcije določene sestavine. Med drugim, bodite pozorni na preboj kisline ponoči. Za ta pojav, ki je značilen za vse IPP, je značilno nočno znižanje kislinskega indeksa na 4 ali manj. Traja približno eno uro, se pojavi v veliki večini bolnikov, ni odvisna od vrste zdravila, ki je bila odvzeta. Nobena razlaga še ni bila najdena.

Zaviralci protonske črpalke, ki so trenutno na voljo na trgu, seveda niso zadnji zdravili te skupine. Znanstveniki po vsem svetu izvajajo raziskave, ki ustvarjajo najučinkovitejše načine z minimalnimi stranskimi učinki na telo. Med najnovejšimi dogodki lahko opazimo, kot so: tenatoprazol, ilaprazol, dekslansoprazol in drugi. V vsakem primeru jih ne vzemite sami. Predhodni dogovor z zdravnikom, ki se je zdravil, in jemanje zdravila pod diagnostičnim nadzorom, je bil in ostaja jamstvo za popolno okrevanje.

Zaviralci in zaviralci protonske črpalke za želodec

Skupina antisekretornih zdravil vključuje inhibitorje protonske črpalke. Namen terapevtskih učinkov teh sredstev je zdravljenje kislinskih patoloških stanj v želodcu. Glavni ukrep - zmanjšanje proizvodnje klorovodikove kisline, ki povzroča draženje in vnetje sluznic gastrointestinalnega trakta. To dosežemo z blokiranjem protonske črpalke tipa H + / K + -ATPaze, lokalizirane v parietalnih celicah želodčne sluznice. Sodobni farmakološki trg ponuja široko izbiro zdravil te skupine.

Namen

Zaviralci protonske črpalke ali PPI so zasnovani tako, da inhibirajo sintezo. To je mogoče z zaviranjem transporta kalijevih ionov in vodika iz oblognih celic želodca. Učinkovitost blokatorjev je prikazana pri zdravljenju kislin povezanih patologij prebavil. Govorimo o teh patoloških pogojih:

  • gastroezofagealni refluks;
  • ezofagealna dispepsija;
  • gastritis;
  • peptični ulkus ali razjeda dvanajstnika;
  • duodenitis.

Ne razvija zasvojenosti, neželeni učinki se ne pojavijo. Obstaja 5 generacij inhibitorjev, od katerih vsaka poveča aktivnost aktivne komponente in poveča trajanje izpostavljenosti. Toda dejansko je glavno merilo, ki določa učinkovitost blokatorja, posamezna dovzetnost posameznega organizma.

Načelo protonske črpalke v želodcu

Obstajajo dve glavni obliki PPI-tablet in kapsul za oralno uporabo. Dragee prevlečen enterični premaz. To pomeni, da se pri prehodu skozi gastrointestinalni trak raztopi v tankem črevesu, se absorbira v krvni obtok, vstopi v jetra in nato v parietalne celice, skozi katere vpliva na želodec in sluznico. Kot kopičenje v sekretornih tubusih se inhibitor preoblikuje v sulfenamid s štirimi cikli, s čimer se snov drži ionov črpalke, ne da bi presegla meje žleznih kanalov.

Kot rezultat, je protonska črpalka H + / K + -ATPaza blokirana in ne sodeluje pri proizvodnji klorovodikove kisline. Za obnovitev procesa kislinskega oblikovanja je potreben nov encim H + / K + -ATPaza, ki se proizvaja šele po 1,5 do 2 dni. Posledično to časovno obdobje določa trajanje terapevtskega učinka IPP.

Prvi ali enkratni vnos zaviralca je neučinkovit, saj so protonske črpalke v času uporabe zdravila že vstopile v sekretorno membrano, to je, da je večina encimov vključena v celico. Ker se draže porabi, se mikrodelci postopno blokirajo, saj se pojavijo na membrani. Tako je antisekcijsko delovanje blokatorjev v celoti izpolnjeno.

Prednost zaviralcev je možnost zaustavitve bolezni, ne glede na vsebnost klorovodikove kisline v želodčnem soku. Primeri učinkovitosti:

  • Dvanajstna razjeda raste, medtem ko ohranja pH več kot 3 za 18-20 ur;
  • z GERD se pH ohranja nad 4;
  • če so bakterije okužene z Helicobacter pylori, zdravljenje temelji na ohranjanju pH nad 5.
Nazaj na kazalo

Priljubljen IPP

Obstaja pet generacij sodobnih blokatorjev. Prvi od njih se je pojavil "Omeprazol" (1989). Vsaka generacija presega prejšnjo pri zdravljenju proti ulkusu in antisecretoriji pri učinkovitosti in neškodljivosti. Spodaj so najbolj priljubljene IPP.

"Omeprazol"

Drog pripada najpogostejšim. Učinkovitost je izražena, izražena:

  • v reliefu vnetja;
  • pri zaostrovanju ulceroznega abscesa;
  • v pozitivni dinamiki pri zdravljenju bolnikov z malignim gastrinom (tumor, ki povzroča prekomerno proizvodnjo gastrina);
  • pri krepitvi antihelicobacter efekt med jemanjem z antibiotiki.

Biološka uporabnost zdravila "Omeprazol" doseže 50%. To dosežemo zaradi 95% vezave glavne komponente na proteine ​​tekočega dela krvi. Najvišja koncentracija zdravila je določena 60 minut po dajanju. Ta številka se ohranja 3 ure.

  • 2-krat na dan;
  • enkratni odmerek - 20 mg;
  • tečaj je dolg.

Učinkovitost - brazgotina črevesja v dvanajsterniku - za 97% in v želodcu - za 80% (z rednim vnosom PPI v mesecu).

Pantoprazol

Posebnost zdravila je možnost dolgoročnega zdravljenja, da se utrdi učinek, dosežen s specifičnim zdravljenjem proti ulkusu. Obstaja več oblik zdravil, ki vključujejo peroralno in intravensko uporabo. IPP je sposoben vzdrževati stopnjo kisline v razponu od 2,3-4,3, če se drži 10 ur. Prednost zdravljenja je odsotnost recidivov po uporabi pantoprazola.

"Lansoprazol"

Ima največjo biološko uporabnost, ki se giblje med 85 in 90%. Druga značilnost je različna struktura radikalov, ki so odgovorni za antisekretorni učinek. Že na 5. dan recepcije v želodcu je pH nastavljen na več kot 4. To okolje traja 11.5 ure. Priporočeni odmerki zdravila "Lansoprazol" - 15, 30, 60 mg na dan. V enem mesecu, ko jemali zdravilo pri 95% bolnikov, razjeda popolnoma cicatrizes.

"Rabeprazol"

Zdravilo vsebuje snovi s cikli piridina in imidazola. Zaradi njihove reaktivnosti se protonska črpalka H + / K + -ATPaza bolj učinkovito veže. Kapaciteta sesanja rabeprazola znaša 51,8%, če se veže na krvne encime za 96,3%. V enem mesecu od dnevnega vnosa zdravila razjeda zdravljenje za 91%.

"Esomeprazol"

Strukturno aktivna blokatorska formula vključuje S-izomer, ki v jetrih ni hidroksiliran, za razliko od prejšnjih pripravkov z R-izomeri. Zato se "Esomeprazol" za dolgo časa ne izloča iz telesa, saj zagotavlja večje število vezav s protonskimi črpalkami v oblogah celic. Zato so potrebni manjši odmerki - 40 mg na dan. Ta koncentracija glavne snovi je dovolj, da pH ohranja pod 4 v 14 urah.

"Dekslansoprazol"

Japonska antisekretorija z najbolj ugodnim profilom prenašanja vsebuje R-izomere. Se razlikuje v sposobnosti, da pH želodčnega soka presega 4 v 16-24 urah. Razlikuje v edinstveni strukturi kapsule za oralno dajanje z dvojnim sproščanjem aktivne sestavine. Zaradi tega učinka:

  • molekule imajo 2-krat daljšo razpolovno dobo v krvnem obtoku;
  • ohranila zahtevano stopnjo kisline v času drugega konca koncentracije zdravila v krvi.
Nazaj na kazalo

"Dexrabeprazol"

Obetavna medicina Indijska proizvodnja. Zaviralci niso odobreni za uporabo v Rusiji, Združenih državah in državah SND. Rabeprazol R-enantiomer je učinkovit pri odmerku 10 mg / dan za zdravljenje GERD, zmanjšuje simptome in pogostost zgage z regurgitacijo. V študijah v Indiji ni kontraindikacij za uporabo med nosečnostjo, vendar v obdobju laktacije, morate zavrniti prenehanje ali prenehanje dojenja.

Helicobacter pylori in inhibitorji

Ker je spiralni Helicobacter pylorus pospeševalec nastopa bolezni, povezanih s kislino, zaradi razvoja vnetja sluznice in poškodbe sekretornih žlez, se uporablja kompleksno zdravljenje PPI z tetraciklinskimi antibiotiki, na primer metronidazolom.

Blokatorji in nosečnost

Po najnovejših testih je razvrstitev blokatorjev na kategorijo tveganja za plod v skladu z mednarodnimi standardi FDA:

  • Kategorija B - Pantoprazol, Lansoprazol, Deksansoprazol - pri preskusih na živalih niso bila ugotovljena nobena tveganja, med nosečnicami niso bile izvedene študije;
  • Kategorija C - "Omeprazol", "Rabeprazol", "Esomeprazol" - negativni učinek zdravilnih učinkovin na plod nosečih živali se je pokazalo, testiranje ni bilo opravljeno med nosečnicami, vendar je možno zdravljenje, saj so možne koristi višje.

Pomembno: Zdravljenje GERD z zaviralci protonske črpalke v prvem trimesečju povečuje tveganje za razvoj pomanjkljivosti srca v prvem trimesečju.

Pravila izbire IPP

Izbira blokatorja (vrsta zdravila, trajanje uporabe in odmerjanje) se izvaja posamezno za vsakega bolnika, saj se učinek kislinskega zatiranja zdravil razlikuje od primera do primera. Nekateri bolniki imajo odpornost proti blokatorju, drugi pa imajo "preboj nočnih kislin". Take lastnosti so posledica genskih dejavnikov, splošnega stanja telesa. Celotno terapevtsko obdobje spremljajo rezultati intragastričnega pH-merilnika.

Imena farmacije

Domači trg je širok izbor IPP, odvisno od vrste aktivne snovi. Tabela:

Zaviralci protonske črpalke: klasifikacija generacij

Bolezni, povezane z moteno kislostjo gastrointestinalnega trakta, je mogoče povprečno izmeriti v polovici odrasle populacije na planetu. Ta vrsta patologij v prebavnem traktu vključuje številne sindrome, opisane v Mednarodni klasifikaciji bolezni 10. pregleda. Še posebej pogosti:

  • gastritis,
  • duodenitis
  • gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD),
  • ulcerativne bolezni prebavnega trakta,
  • želodčna dispepsija.

Gastritis opazimo pri 80 odstotkih prebivalstva, dispepsija želodca zajema 30-35 odstotkov. Precej je jasno, da je s takšnimi razočarljivimi statistikami še posebej nujna problematika zdravljenja gastrointestinalnih patologij.

Kaj je protonska črpalka?

Zaviralci protonske črpalke zavirajo nastajanje kisline v želodcu

Črpalka - tehnični izraz, ki pomeni eno od vrst črpalke. In malo čudno, da vidim to ime v anatomiji človeškega telesa. Vendar pa izraz protonska črpalka, ki se uporablja v povezavi z vodikovim-kalijevim adenozin trifosfatazo, lahko razloži funkcijo tega encimskega proteina, ki transportira pozitivne elektrone skozi medcelično steno.

Protonska črpalka se imenuje tudi protonska črpalka. To je kompleksna polipeptidna veriga, sestavljena iz aminokislinskih ostankov in vsebuje v svoji strukturi pozitivne ione vodika in kalija. H + / K + -ATPaza je bila izolirana že pred štiridesetimi leti kot enzimski hidrolazni protein, nato pa jo imenujemo tudi protonska črpalka. Sodeluje pri proizvodnji klorovodikove kisline in encima, ki pretvori vitamin B12 iz pasivne oblike v aktivno.

Vodik-kalijev adenozin trifosfataza se nahaja v parenteralnih celicah želodčne sluznice. V njih se tvori klorovodikova kislina. Prenese pozitivno napolnjene protone vodika (H +) iz citoplazme parcialne (parietalne) celice v votlino želodca skozi zgornjo medcelično steno. Hkrati se kalijev ion (K +) premika znotraj celice. Hkrati se klorov anion (CL-) prenaša v želodec.

Protoni H + so sproščeni zaradi razkroja ogljikove kisline (H2CO3) pod delovanje encimske ogljikove anhidraze. Preostali kationi (HCO3-) se prenašajo v kri, namesto klorovih kationov, ki se po prehodu v želodec in v kombinaciji z vodikom oblikujejo molekule klorovodikove kisline. Tako se v lumenu želodca s sodelovanjem H + / K + -ATPaze sprosti klorovodikova kislina v obliki H + in Clv-ionov, pri čemer se K + ioni vrnejo skozi membrano na ponavljajoč način.

Kaj so zaviralci protonske črpalke in za kaj gre?

Zaviranje pomeni odvračanje. V tem primeru zadržimo sintezo HCl. Naloga zaviralcev protonske črpalke je preprečiti nastajanje klorovodikove kisline v želodcu, kar se doseže z blokiranjem transporta ionov kalija in vodika iz celice. Inhibicija se je izkazala za učinkovito pri zdravljenju odvisnih gastrointestinalnih bolezni, kot so kislina

Zaviralci protonske črpalke v različnih stopnjah blokirajo proizvodnjo klorovodikove kisline. Ta zdravila ne razvijejo zasvojenosti, ni nobenih neželenih učinkov. Zato je to kategorijo drog sprejel Svetovni kongres gastroenterologov leta 1988 v Rimu kot glavna skupina zdravil za uravnavanje kislin.

Vsak nadaljnji razvoj IPP se razlikuje od prejšnje višje aktivnosti in trajanja delovanja. Na dejstvene dejavnike pa vplivajo nekateri dejavniki, pri čemer je najprej upoštevana posamezna občutljivost organizma.

Mehanizem delovanja IPP

Pripravki protonske črpalke se vzamejo oralno, v obliki tablet ali kapsul. Od želodca zdravilna snov prodre v tanko črevo, se tukaj raztopi in se absorbira v kri, ki najprej prenese molekule inhibitorja v jetra in šele nato vstopijo v pokrivne celice želodčne sluznice, kjer se kopičijo v sekretornih tubusih.

IDU-ji se pretvorijo v tetracikličen sulfenamid, ki se ne razteza preko sekretornih tubul, vezujejo ionski ostanki črpalke in ga blokirajo. Tako je H + / K + -ATPaza izključena iz postopka tvorbe klorovodikove kisline. Za nadaljevanje tega procesa je potrebna proizvodnja novega encima H + / K + -ATPaze, ki se pojavi v 1,5-2 dneh. Ta čas določa trajanje terapevtskega učinka zaviralcev protonske črpalke.

Pri prvi ali enkratni uporabi zdravila njegova učinkovitost ni tako pomembna, saj v sekretorni membrani trenutno niso vgrajene vse protonske črpalke, del pa je znotraj celice. Ti mikrodelci, skupaj z novo sintetiziranimi hidrogen-kalijevimi adenozin trifosfatazami, se pojavijo na membrani, sodelujejo z nadaljnjimi odmerki zdravila in njegov antisekretorski učinek je v celoti izpolnjen.

Antisekretarno zdravljenje omogoča zaustavitev bolezni, odvisno od koncentracije klorovodikove kisline. Tako se razjeda dvanajstnika zamrzne pri vzdrženem pH nad 3 za 18-20 ur na dan; Za zdravljenje GERD je potreben pH več kot 4, Helicobacter pylori pa uniči v šibko kiselem mediju pri pH več kot 5.

Kaj je pH?

Zaviralci protonske črpalke

Tukaj naj naredim majhno digresijo, v kateri boste našli razlago pH vrednosti (PE-pepel). Potrebno je za naknadno razlago kislinskega stanja gastrointestinalnega trakta in kako zdravilo IPI deluje.

Lestvico pH vodika, ki določa kislinsko bazno naravo tekočih snovi in ​​raztopin, je mogoče primerjati z matematično ravnjo, na kateri se nahajajo pozitivna in negativna števila.

Vodik pH ima 14 enot. Kemično nevtralna snovna voda (primerljiva z ničlo v matematični lestvici) je pH7. Snovi s pH manj kot 7 so kisle. Navedeni številki 7 so alkalni. Skladno s tem nižja vrednost pH, večja je kislost snovi ali raztopine in obratno, večji je pH, nižja je kislost, vendar se raven alkalnega medija povečuje.

Značilnosti zaviralcev protonske črpalke

PPI-ji so prepoznani kot posebej učinkovita zdravila pri zdravljenju bolezni peptičnih ulkusov, povezanih z visoko kislostjo, in zavzemajo vodilno mesto med zdravili proti drogam. Antisekretorski rezultat v tem primeru dosežemo z neposrednim vplivom na tvorbo klorovodikove kisline.

Ta kategorija zdravil presega vsa druga antisekretorska zdravila pri učinkovitosti in varnosti izpostavljenosti. Število IPP vključuje 5 generacij zdravil, od katerih je bil prvi, omeprazol, razvit leta 1989.

Omeprazol

Danes je to ena izmed najbolj razširjenih in uporabljenih zdravil. Njeno učinkovitost potrjujejo rezultati študij, v katerih je sodelovalo več kot 50.000 bolnikov z različnimi patologijami prebavil. V primerjavi z omeprazolom s H2-blokatorji opazujemo prednost zaviralca protonske črpalke v učinkovitosti sproščanja vnetnih procesov in očitno zavlačujemo ulcerativni absces sluznice.

Tudi pri bolnikih z gastrinom (maligni tumor, ki proizvaja hormonski gastrin, ki spodbuja proizvodnjo HCl) je bil pozitiven trend. Poleg tega je omeprazol povečal učinkovitost anti-Helicobacterjevih antibiotikov. Biološka uporabnost, to je količina zdravila, ki doseže območje njenega vpliva na telo, se spreminja v 50%, pri čemer je 95% vezanih na plazemske proteine.

Najvišja vsebnost tega zdravila v krvi se koncentrira eno uro po dajanju in traja do 3 ure. Standardni terapevtski režim vključuje jemanje zdravila 2-krat na dan pri 20 mg na odmerek. V enem mesecu se dvanajstne rane razjede za 97% in razjede na želodcu za 80%.

Lansoprazol

Ta droga ima najvišjo vrednost v skupini zdravil, ki zavirajo proizvodnjo klorovodikove kisline, biološka uporabnost 80-90%. Lansoprazol se od svojega predhodnika razlikuje pri oblikovanju radikalov, ki zagotavlja protisektorski učinek.

Študije so pokazale, da je na 5. dan uporabe zdravila Lansoprazol pH v želodcu več kot 4, 11,5 ure (za primerjavo, pantoprazol ohranja enako kislost 10 ur). Zdravilu Lansoprazol je priporočljivo jemati 15, 30 in 60 mg na dan (odvisno od resnosti bolezni). V 95% primerih se razjeda zdravi v 4 tednih.

Pantoprazol

Pantoprazol je privlačen, ker omogoča dolgoročno uporabo, da bi utrdil terapevtski učinek pri zdravljenju peptičnega ulkusa. Kljub variabilnosti rezultata (raven kislinske baze je znašala od 2,3 do 4,3), metode dajanja zdravila nimajo pomembnega učinka na njegovo farmakokinetiko.

Z drugimi besedami, pantoprazol uporabljamo intravensko in oralno. Desetletno opazovanje bolnikov, ki so jemale pantoprazol, je pokazalo, da se po uporabi tega zdravila ne pojavijo recidivi.

Rabeprazol

Rabeprazol ima tudi značilne lastnosti omeprazola na piridinskih in imidazolnih obročih, ki omogočajo učinkovitejšo vezavo protonov kalijevega in vodikovega adenozin trifosfata. Rabeprazol absorbira telo in doseže zdravilni učinek 51,8%, se veže na proteine ​​krvi za 96,3%. Z vsakodnevno uporabo tega zdravila pri 40 mg na dan za mesec, razjeda zdravi za 91%.

Esomeprazol

V strukturni formuli Esomeprazola obstaja le en S-izomer, zato zdravilo ni tako dovzetno za hidroksilacijo iz jeter kot njegovi predhodniki, ki imajo R-izomere, in se tako hitro ne izločajo iz telesa. Ti dejavniki povečujejo število zaviralcev, ki dosežejo protonske črpalke v parietalnih celicah. Esomeprazol, posnet na 40 mg na dan, zadrži pH več kot 4 v 14 urah. To je najvišji terapevtski učinek, dosežen do danes.

Helicobacter pylori in IPP

Skupaj je 5 generacij zaviralcev protonske črpalke

Glede bolezni, povezanih s kislino, in njihovih vzrokov je nemogoče, da se ne spomnimo Gram-negativne spiralno podobne bakterije Helicobacter pylori, saj so znanstveniki ugotovili, da je ta bakterija nekakšen katalizator, sprožilec za nastanek teh bolezni.

In to bakterija, ki se usede v želodec, povzroča vnetna gastrointestinalna ponovitev. Zato zdravljenje kislin povezanih patologij poteka v kombinaciji z antibiotiki tetraciklinske skupine in zlasti z metronidazolom.

Zaključek Delo na IPP se nadaljuje

Pet generacij zaviralcev protonske črpalke je splošno dovoljeno in uspešno uporabljeno. Pred šestimi leti so na trg uvedli novo zdravilo Dexlansoprazole, ki je bilo odobreno za uporabo pri zdravljenju GERD.
Japonska trenutno razvija in preizkuša nove PIT. To je Tenatoprazol. Je derivat imidazopiridina. Res je, nekateri strokovnjaki menijo, da ta droga na splošno ponavlja prejšnje generacije.

Nekoliko prej v Koreji je bil razvit Ilaprazol, kar je 2-3 krat bolj učinkovito kot omeprazol. Toda v ZDA, državah EU in v Rusiji ni dovoljenja za njegovo uporabo. Zdaj Japonska poskuša spodbuditi to drogo na zahodni trg.

O varnosti zaviralcev protonske črpalke - v video predavanjih:

Zaviralci protonske črpalke: zdravila

Protonska črpalka (protonska črpalka) je protein, ki ima enzimsko strukturo in izmenjuje pozitivno naboje vodikovih ionov za pozitivne kalijeve ione, ne glede na aktivnost in stimulacijo receptorjev, ki se nahajajo na bazalni membranski plasti sekretornih celic. Zdravila, ki blokirajo aktivnost tega proteina zavirajo sekretorno funkcijo in se uporabljajo za kombinirano zdravljenje bolezni, katerih simptomi in manifestacije so odvisni od kislosti želodčnega okolja. Zmanjšujejo izločanje klorovodikove kisline v lumenu prebavil zaradi zavrtja protonske črpalke v celicah epitelijske membrane v želodcu.

Zaviralci protonske črpalke: zdravila

Drog iz te skupine so se v gastroenterološki praksi že pred kratkim uporabljali. Prvič je bilo eksperimentalno pridobljeno zdravilo, ki je sposobno zatreti aktivnost H + / K + -ATPaze leta 1974. Leto kasneje je bila droga sproščena v industrijski promet in začela izvajati, strokovnjaki pa so prepoznali IPP kot glavno skupino zdravil proti kislinam. Zaviralci masovne protonske črpalke so se začeli uporabljati že od leta 1988 in študije, izvedene v naslednjih petih letih, so omogočile opustitev kirurške terapije kot glavne metode zdravljenja peptičnega ulkusa.

Omeprazol - zgodovinsko prvi zaviralec protonske črpalke

Indikacije za uporabo

Vse droge, ki pripadajo skupini zaviralcev protonske (črpalke) protonske črpalke, imajo enake indikacije za dajanje. V večini primerov so ta zdravila vključena v kombinirani režim zdravljenja gastritisa - infekcijsko ali travmatično vnetje sluznice želodca z možnim vplivanjem submucosalne plasti v proces. Gastritis se pojavi približno v vsakem četrtem prebivalcu velikih naselij, zato se lahko uporaba IPP v gastroenterologiji šteje za veliko v tej kategoriji bolnikov.

Mehanizem delovanja IPP

Nekateri blokatorji protonske črpalke se lahko uporabljajo za izkoreninjenje bakterije Helicobacter pylori, ki je glavni povzročitelj nalezljivega vnetja v želodcu, odporen na učinke kislih okolij in večino protibakterijskih zdravil. Protokol za zdravljenje kužnega gastritisa vključuje tri proge, pri katerih se vsaka izmed zaviralcev protonske črpalke uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili (pripravki iz bizmuta, antibiotiki) strogo glede na določeno shemo.

Nezadostna bakterija Helicobacter pylori

Druge indikacije za predpisovanje IPČ so:

  • duodenitis (vrsta enteritisa, za katero so značilne lezije dvanajsternika);
  • povečano izločanje gastrina, ki se razvija v ozadju rasti nastanka tumorja v trebušni slinavki (ulcerozni adenoma trebušne slinavke);
  • razjede sluznice želodca ali začetnih delov tankega črevesa;
  • gastroezofagealna refluksna bolezen (ponavljajoča se patologija, ki se pojavlja v ozadju slabljenja mišic ezofagealnega sfinktra in se kaže z rednim vbrizgavanjem želodčne vsebine v požiralnik);
  • kronični pankreatitis;
  • dispepsične motnje (kot simptomatsko zdravljenje).

IPP se lahko uporablja za zdravljenje pogojev ezofagealne cevi, skupaj s tvorbo cilindričnih epitelijskih mest. Takšne patologije, kot je Barretov požiralnik, so predkuzne razmere in lahko zahtevajo dolgotrajno uporabo blokatorjev protonske črpalke.

Pomembno je! PPI v nekaterih primerih se lahko uporablja za zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni, kar je zaplet želodčne ishemije. Patologija se razvija na ozadju motenj v obtoku v posodah želodčnih sten in lahko povzroči popolno nekrozo tkiva.

Gastroezofagealna refluksna bolezen (GERD)

Seznam zdravil in kratka navodila

Spodaj je pregled glavnih skupin zdravil, povezanih z zaviralci protonske črpalke, ter kratka navodila za uporabo.

Zdravila na osnovi pantoprazola

Pantoprazol je eden izmed najbolj priljubljenih zaviralcev protonske črpalke, ki se pogosto uporablja pri bolnikih s kroničnim gastritisom, pankreatitisom in ulkusom želodca ter razjedami črevesja. Če so preparati pantoprazola predpisani že dlje časa, je pomembno upoštevati, da zmanjšajo absorpcijo vitamina B12 in lahko povzroči anoreksijo pri bolnikih z nizko telesno maso.

Tabela Preparati pantoprazola in njihov odmerek.

Bodite pozorni! Zdravila, ki vsebujejo pantoprazol, se med nosečnostjo in dojenjem ne smejo uporabljati, kot tudi pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let. Pantoprazol je treba skrbno predpisovati osebam starejših in starejših, tako kot pri dolgotrajni uporabi v tej kategoriji bolnikov se tveganje hude ledvične bolezni poveča do popolne disfunkcije. Prepovedano je jemati ta zdravila z nekaterimi protivirusnimi zdravili, ki se uporabljajo za zdravljenje okužbe z virusom HIV, na primer Atazanavirjem.

"Omeprazol" in njegovi analogi

"Omeprazol" se šteje za najbolj priljubljeno zdravilo za zdravljenje bolezni, povezanih s kislino v prebavnem traktu. Orodje se uporablja za zdravljenje peptičnih ulkusov v črevesju in želodcu ter se lahko uporablja za odpravo nespecifičnih motenj v prebavnem sistemu, ki jih spremljajo bolečine v želodcu, zgago, kisla regurgitacija in drugi simptomi povečanega izločanja klorovodikove kisline. Zdravilo je na voljo v obliki kapsul, ki vsebujejo 20 mg omeprazola, in ima zelo nizek strošek (približno 24 rubljev), kar je v večini primerov za zdravljenje različnih socialnih kategorij bolnikov.

Dnevni odmerek zdravil omeprazol je 20-40 mg (1-2 kapsul). Trajanje zdravljenja je odvisno od osnovne bolezni in s tem povezanih zapletov. Kratke tečaje (do 7-10 dni) so predpisane med poslabšanjem peptične črevesne bolezni in za izkoreninjenje Helicobacter pylori (v kombinaciji z antibiotiki). Dolgotrajna uporaba (do šest mesecev) je indicirana za ponavljajoče se oblike refluksnega esophagitisa - v tem primeru se zdravilo uporablja 1 kapsula na dan.

Analogi "Omeprazola" so:

  • Orthanol (342 rubljev);
  • Omez (73 rubljev);
  • "Ultop" (116 rubljev);
  • Omitoks (118 rubljev);
  • Ulkozol (269 rubljev);
  • "Losek" liofilizat (1662 rubljev).

Pomembno je! Dolgotrajna uporaba omeprazola in njegovih analogov negativno vpliva na mišično-skeletni sistem in povečuje tveganje za poškodbe in zlome kosti (zlasti kolčnih sklepov).

Učinkovitost rabeprazola in njegovih nadomestkov

Rabeprazol je snov v obliki natrijeve soli iz skupine blokatorjev protonske črpalke, ki ima učinek proti ulkusu. Zdravila, ki temeljijo na njej, se ne uporabljajo tako široko za zdravljenje patologij prebavil, ker je njegova biološka uporabnost za 10-15% manjša v primerjavi z omeprazolom in pantoprazolom. Kljub temu ima zdravilo veliko prednosti, na primer:

  • nima stimulirajočega in zaviralnega učinka na centralni živčni sistem in dihalno delovanje;
  • blokira končno stopnjo proizvodnje klorovodikove kisline;
  • ima visoko kemijsko podobnost z maščobnimi celicami;
  • zlahka prodira v parietalne celice v želodcu in poveča izločanje bikarbonata.

Učinek zdravila Rabeprazol se začne 40-60 minut po njegovi uporabi. Najvecja plazemska koncentracija je dosežena v 2 do 4 urah od trenutka oralnega ali parenteralnega dajanja. Odmerjanje zdravila Rabeprazole in njegovih analogov je 10-20 mg na dan. Potek terapije je odvisen od glavne diagnoze, njegove stopnje, stopnje poškodb želodca in črevesja ter kislosti gastrointestinalnega okolja. Strokovnjaki menijo, da je optimalno trajanje uporabe zdravila Rabeprazol od 4 tednov do 2 mesecev.

Tabela Analogi "Rabeprazola" in njihovi stroški.

Prenosljivost IPP

V večini primerov bolniki dobro prenašajo zaviralce protonske črpalke, čeprav se lahko pojavnost neželenih učinkov v različnih starostnih skupinah giblje od 13 do 31%. Najpogosteje se pri starejših bolnikih (več kot 50 let) pojavijo negativne reakcije v ozadju zdravljenja. Lahko so povezani z delovanjem imunske (alergijske reakcije) ali živčnega sistema. Starejši ljudje se pogosto pritožujejo zaradi glavobola, motenj spanja, omotice, zaspanosti in razdražljivosti, ki se pojavijo po jemanju zdravila. Pri dolgotrajni uporabi (daljši od 1 meseca) so nekaterim bolnikom diagnosticirali blage in zmerne depresivne motnje, zato ljudje z nagnjenostjo k psihosocialni nestabilnosti ne bi smeli predpisati IPP več kot 4 tedne.

Zaspanost je eden od možnih neželenih učinkov.

Tipični neželeni učinki, značilni za to skupino zdravil, so:

  • bolečine v trebuhu;
  • vznemirjen blatu;
  • slabost;
  • rezanje v zgornjem delu trebuha;
  • bruhanje (redko);
  • zaprtje;
  • flatulenca s flutusovim sindromom.

Nekateri, z zmanjšanjem lokalne imunosti sluznice, razvijejo stomatitis, kar zahteva dodatno simptomatsko zdravljenje.

Pri osebah z zmanjšano imunostjo in patologijo respiratornih organov so redki zapleti IPP bolezni dihal (faringitis, rinitis, vnetje paranazalnih sinusov, poškodbe bronhijev in bronhiolov). Pri približno 2-3% bolnikov so bili opaženi izolirani primeri konvulzivnega sindroma, mialgije in koagulacijskih motenj.

Ali je mogoče predpisati IPP za otroke?

Kljub dejstvu, da se v Evropi zdravila v tej skupini pogosto uporabljajo v pediatrični praksi, je v Rusiji uporaba blokatorjev protonske črpalke pri otrocih in mladostnikih prepovedana zaradi pomanjkanja raziskovalnih podatkov o varnosti zdravljenja te kategorije bolnikov. Strokovnjaki na področju gastroenterologije menijo, da je predpisovanje IPP za otroke, starejše od 6 let, upravičeno v nekaterih primerih, kar potrjuje dolgotrajna pozitivna praksa gastroenterologov iz Francije, Nemčije, Velike Britanije in Danske. V teh državah je otrokom mogoče predpisati zaviralce protonske črpalke, če obstajajo močni znaki od starosti treh let.

Zaviralci protonske črpalke

Kaj morate vedeti pred začetkom zdravljenja?

Če je bolniku predpisana IPP, je treba v celoti izključiti morebitne maligne lezije črevesja in želodca, ki imajo lahko iste simptome kot kronične patologije sluznice gastrointestinalnega trakta. Poleg tega lahko dolgotrajna uporaba zdravil v tej skupini sama po sebi poveča tveganje za nastanek malignih tumorjev, zato je naloga strokovnjakov, da izvedejo celotno paleto sekundarne diagnostike, katere cilj je prepoznavanje povezanih bolezni in motenj. Bolnike z boleznijo jeter mora biti v obdobju prvih treh dni zdravljenja pod nadzorom specialista, da bi ocenili pogostost in intenzivnost neželenih učinkov ter po potrebi prilagodili režim zdravljenja. Enako velja za osebe z delno ledvično disfunkcijo.

Pomembno je! Nekateri zaviralci protonske črpalke, na primer izdelki, ki temeljijo na rabeprazolu, lahko povzročijo glavobole in povečajo zaspanost, zato bi morali ljudje, ki delajo v položajih, ki zahtevajo visoko koncentracijo pozornosti, med zdravljenjem previdno. Če je bolnik opazil, da je zaspan, se mora posvetovati z zdravnikom, da popravi režim zdravljenja ali izda seznam začasne invalidnosti. Delo s hudimi neželenimi učinki med zdravljenjem je nesprejemljivo.

Pri zdravljenju morate biti previdni

IPP je skupina zdravil, ki so obvezna za zdravljenje patologij prebavnega trakta, skupaj s kršenjem kislosti. Kljub relativni varnosti jih mora predpisati le zdravnik, saj lahko nepravilna uporaba povzroči neželene neželene učinke in zaplete. Zelo pogosto je med zdravljenjem potrebna korekcija dozirnega režima, zato je samozdravljenje z zdravili te skupine nesprejemljivo.

Priprave nove generacije iz skupine zaviralcev protonske črpalke (zaviralci)

Zdravljenje težav z gastrointestinalnim traktom ima temeljno mesto pri zdravljenju. Bolezen, povezana z okvarami delovanja želodca v želodcu, trpi več kot polovica populacije. Ti učinki vplivajo na delovanje, prinašajo nelagodje, vendar obstajajo zdravila, ki lajšajo pogoje, ki pomagajo obvladovati simptome in izboljšati kakovost življenja. Ena od teh skupin zdravil je zaviralci protonske črpalke.

POMEMBNO VEDETI! Sprememba barve iztrebkov, driske ali diareje kaže prisotnost v telesu. Preberite več >>

Protonska črpalka, vodna črpalka ali hidrogen-kalijeva adenozin trifosfataza (H / K-ATPaza) je encim, ki povzroča izločanje klorovodikove kisline v želodec, sestavljen iz kompleksne polipeptidne verige, ki vključuje aminokislinske ostanke. V velikih količinah je prisotna v parietalnih celicah sluznice organa.

Zahvaljujoč protonski črpalki se vodikov ion (H +), sproščen v reakciji razgradnje ogljikove kisline, prevaža iz citoplazme v želodčno votlino, namesto tega pa vstopi kalijev ion (K +). Zamenjava zahteva porabo energije, katere vir je hidrolizirana ATP molekula. S pomočjo gradienta koncentracije se klorinovi ioni (Cl-) sproščajo iz parietalne celice, ki v lumenu želodčne kanale spajajo z vodikovimi ioni, kar povzroči klorovodikovo kislino (HCl). Potrebno je za prebavo hrane in uničevanje klic. Ko hiperfunkcijo parietalnih celic pride do povečane nastajanja kislin, se to stanje imenuje hiperkloridrija. Povzroča draženje želodca in nelagodje.

Inhibitor je ime snovi, ki bi morala zavirati encimske procese. Takšna zdravila vključujejo zaviralce vodikovih črpalk za zdravljenje bolezni gastrointestinalnega trakta, skupaj s povečano proizvodnjo kislin.

Mehanizem njihovega delovanja temelji na zaviranju encima H + -K + -ATPaze ("protonska črpalka"). Zdravilo se jemlje peroralno v obliki tablet ali kapsul, ki se absorbira skozi sluznico tankega črevesja, skozi jetra skozi krv in se kopiči v sekretornih tubusih želodca, kjer blokira končno stopnjo proizvodnje klorovodikove kisline. To zmanjšuje raven stimuliranih in bazalnih izločkov, zmanjša simptome zgage, neugodje v epigastrični regiji, grenak okus v ustih.

Indikacije za jemanje zaviralcev protonske črpalke (PPI):

  • razjede želodca in dvanajstnika;
  • erozivni gastritis;
  • NSAID gastropatija (pojav razjed zaradi dolgotrajne uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil - Ketorol, diklofenak);
  • Zollinger-Ellisonov sindrom (maligni tumor, imenovan gastrinom, povzroča povečano izločanje klorovodikove kisline);
  • razjede, ki so nastale pod močnim stresom;
  • refluksni esophagitis (bolezen GERD, v kateri se vsebina želodca vrže v požiralnik, s čimer se erodira sluznica);
  • erozije in razjed, povezanih s bakterijo helicobacter pylori (zdravljenje je zapleteno z drugimi zdravili).

Kontraindikacije:

  • visoka občutljivost na zdravilo;
  • otroška starost do 13 let (v tem obdobju je rast in oblikovanje telesnih sistemov, zdravilo lahko povzroči okvaro);
  • trenutna nosečnost (1. trimesečje, nato - s soglasjem zdravnika, ki je prisoten), obdobje laktacije (študije niso bile izvedene, zato ni dokazov).

Bolezni z visoko vsebnostjo klorovodikove kisline imajo različne pH vrednosti. Na primer, cikatrizacija razjed dvanajstnika se pojavi pri pH več kot 3,2 dni čez dan in za ubijanje bakterije helicobacter pylori je potreben šibko kisel medij, pH je enak ali večji od 5.

Na osnovi patologije in pH, zdravnik izbere ustrezen režim zdravljenja, predpisuje odmerjanje in trajanje dajanja blokatorjev protonske črpalke.

Ta zdravila so boljša od vseh drugih antisekretornih učinkov glede njihove učinkovitosti in varnosti. Trenutno sta dve generaciji IPČ in kombinacija z drugimi zdravili. Seznam imen tablet:

Proizveden in začel uporabljati leta 1989. Najpogostejša zdravila v terapevtski praksi za zdravljenje želodca. Njegovo učinkovitost je dokazano z leti uporabe in številnimi študijami o skupinah ljudi z različnimi boleznimi.

Biološka razpoložljivost (to je količina snovi, ki je dosegla mesto delovanja po sesanju in transformaciji v jetrih) je 35-45%. Najvišja koncentracija v plazmi se pojavi v 30-60 minutah. Razpolovni čas je 1 ura. Odstranjena z ledvicami. Po enkratnem peroralnem odmerku se omeprazol pojavi v prvi uri in traja 24 ur, največji učinek pa se doseže po 2 urah. Po prekinitvi uporabe zdravila se sekretarna aktivnost v celoti obnovi čez 3-5 dni.

Jemlje peroralno, pitno vodo (kapsule ni mogoče žvečiti). Imenuje jih 1-2 kosov (20-40 mg) za 2-4 tedne. Zdravljenje je odvisno od oblike bolezni in ga določi zdravnik glede na standarde oskrbe.

Vsestranskost tega zdravila je, da se lahko uporablja pri dolgotrajnih terapijah brez strahu pred rakotvornim delovanjem na želodec. Način dajanja zdravila ne vpliva na farmakokinetiko, torej se lahko jemlje peroralno in intravensko. Najbolj učinkovit v zelo kislem okolju (pH 3), praktično neaktiven pri visokih pH vrednostih. Ima antihelicobakterne lastnosti in izboljša učinek drugih zdravil proti helicobacker pylori.

Učinek po enkratnem odmerku se hitro pojavi in ​​traja približno 24 ur. Zmanjša simptome in poveča celjenje razjed dvanajstnika. Odmerek 40 mg ohranja vrednosti pH> 3 več kot 20 ur. Po dvotedenskem zdravljenju (40 mg enkrat na dan) pri 89% bolnikov opazimo cicatrizacijo razjede dvanajstnika. Stopnja ponovitve je 55%. Pri 4 tednih zdravljenja v odmerku 40 mg na dan je celotna remisija odkrita pri 83% bolnikov s stopnjo 2-3 gastroezofagealne refluksne bolezni, po 8 tednih pri 93%.

Biološka uporabnost je 72-82%. Največja koncentracija v plazmi se pojavi v 2-4 urah. Razpolovni čas je 1-2 ur. Odstrani ga z urinom in iztrebki. V bistvu ne prehaja skozi hemato-encefalno oviro, se izloča v materino mleko. Farmakokinetika ne vpliva na vnos hrane in antacidov.

To je droga z največjo zmožnostjo zmanjšanja proizvodnje klorovodikove kisline. Od strukture radikalov, ki zagotavljajo antisektorski učinek, se razlikuje od omeprazola. Študija je pokazala, da se na peti dan uporabe zdravila Lansoprazol v 12-urnem obdobju v želodcu ugotovi pH več kot 4 (za pantoprazol je bila kislina shranjena 10 ur). Zdravilu priporočamo, da vzamete 15, 30 in 60 mg na dan (odvisno od resnosti bolezni). V 95% primerih se razjeda zdravi v 4 tednih.

Pri bolnikih z Zollinger-Ellisonovim sindromom ima bolj pozitiven učinek. Je gastroprotektor: povečuje oksigenacijo sluznice, povečuje proizvodnjo bikarbonatov. Zmanjša rast helicobacter pylori, ki tvorijo specifične imunoglobuline, povečuje antihelikobakterijsko aktivnost drugih zdravil. Zagotavlja hitro zdravljenje in olajšanje simptomov razjed. Stopnja ponovitve po zdravljenju je 55-62%. Ko se GERD izterja na 9. teden od sprejema (30 mg / dan), se doseže 89,5%.

Biološka uporabnost je več kot 85%. Najvišja koncentracija v plazmi - po 4 urah. Izloči se z urinom in žolčem. Je odporna proti kislinam, zato se uporablja v obliki granul za premostitev uničenja v želodcu. Glede na bolezen se lansoprazol predpisuje v odmerku 15, 30 in 60 mg na dan. Med zdravljenjem je treba dojenje odpraviti.

Nexium (zdravilna učinkovina esomeprazol) je eden najnovejših zaviralcev protonske črpalke. Imenuje se revolucionaren pri zdravljenju bolezni, povezanih s kislino. Očistek zdravila Nexium je nižji od očistka zdravila Omeprazol in biološka uporabnost je veliko večja. Zaradi tega dobite boljši nadzor nad kislimi izdelki, kar vodi k dobremu kliničnemu rezultatu. Njeno učinkovitost so dokazali številni znanstveni študiji v zaprtih randomiziranih skupinah.

Približno 20 ali 40 mg enkrat dnevno, speremo z vodo ali raztopimo v njej. V nobenem primeru ne morete žvečiti ali zlomiti tablete.

PPI tekmujejo za encimske snovi z drugimi zdravili. Učinki se lahko povečajo (sinergija) ali zmanjšajo (antagonizem). Pri kombiniranju več zdravil je potrebno skrbno opazovanje. Rabeprazol, za razliko od drugih blokatorjev, praktično ne deluje z drugimi snovmi, ker imajo drugačno presnovno pot. Medsebojno delovanje z zdravili:

Neželeni učinek je redek in reverzibilen ter enostaven. Zdravljenje PPČ ni povezano s povečanim tveganjem za atrofični gastritis, črevesno metaplazijo, adenokarcinomom.

Redki neželeni učinki:

  • zaspanost (previdno jemati voznike);
  • glavobol;
  • astenija (omotica, šibkost, slabost);
  • dispepsija (driska, zaprtje);
  • bolečine v nogah, sklepih;
  • alergije (urtikarija, pruritus);
  • zmanjšanje hematopoeze (zmanjšanje tvorbe krvnih celic - levkociti, trombociti).

Če sumite in ugotovite te simptome, se obrnite na svojega zdravnika. Z novo generacijo zdravljenja običajno ni nobenih neželenih učinkov.

Zdravljenje z zaviralci protonske črpalke lahko skrije simptome patologije raka, zato se morate pred jemanjem zdravila posvetovati s svojim zdravnikom in opraviti pregled za izključitev raka. Osebe, ki so imele bruhanje, še posebej z nečistočami v krvi, razbarvanjem, konsistenco in vonjem blata ali nenadnim izgubo teže, je treba takoj poiskati pomoč. Izbrati morate zdravilo, ki je primerno za zdravljenje določene bolezni.

Absorpcija se pri starejših bolnikih upočasni, pri bolnikih z moteno razstrupljanjem in presnovo v jetrih. Neustrezen obseg porazdelitve pri boleznih ledvic.

Za vse patologije niso primerni blokatorji protonske črpalke, zato se ne sami zdraviti. Za izbiro najučinkovitejše in učinkovitejše terapije z zdravili se morate posvetovati s svojim zdravnikom.