Nexium Reviews

Oblika izpusta: tablete, pelete, liofilizat

Olga (nevtralni pregled)

Bolje si vzemite drugo podobno orodje.

Zaviralci protonske črpalke so zdaj že pol leta - da bi preprečili nastanek žolčnih žolčev, in v tem času mi je uspelo razumeti, da nas zdravniki in lekarne brezskrbno hranijo za denar. Kot pri številnih drugih zdravilih, ki imajo nizkocenovne kolege, ima zdravilo Nexikum "učinkovito" enakovredno učinkovino - esomeprazol. Na začetku sem vsak mesec preživel 2.700 rubljev na Nexicum (28 tablet), nato pa sem prešel na Esomeprazol, ki stane 289 rubljev za isto število tablet. Njihov odmerek je enak - 20 mg. Če menite, da se razlikujejo glede kakovosti - ne, se obe zdravili dobro spopadata z GERD. Vzamete eno tableto in se ne spomnite niti o zgage in grenkega okusa v ustih ves dan, poleg tega oba ne dajejo nobenih stranskih učinkov. Torej, kaj je razlog za to razliko? Da, vse je preprosto - Nexicum se proizvaja v tujini - in sicer v Združenem kraljestvu, medtem ko se Esomeprazol proizvaja v matični Rusiji. Izkazalo se je, da ne prekomerno plačujemo za visoko kakovost, ampak za tujo blagovno znamko in prevozne stroške - za mene je to zelo neumno.

Đurđevak (pozitivna povratna informacija)

Dobro, vendar ga vsi ne bodo finančno potegnili

Ima svoje minuse in njegove profesionalce. Prvič, prof. Prvi je, da je Nexicum resnično učinkovit, lahko popolnoma odpravi zgage. Samo biti pripravljeni na dejstvo, da bo na začetku trajanja njegovega delovanja ostalo veliko, če želimo - v mojem primeru, v prvih štirih dneh učinek trajal največ 6 ur, se je zgaga vrnila. Toda do sredine drugega tedna sem resnično uspel priti z eno tableto - če sem jo vzel preden sem šel na delo, sem do zgornjega ponoči doživljal brez zgage in kakršnega koli neugodja v trebuhu. Drugi plus je pomanjkanje škode za zdravje. Mogoče, sčasoma, Nexcusum povzroča stranske dogodke, toda v 2,5 mesecih, ko sem ga vzel, ni bilo zanikati nobenega kaznivega dejanja. In zdaj o slabosti. Minus ena je začasno dejanje. Po preklicu celoten učinek izgine, in precej hitro - zgaga se mi je vrnil šele tri dni kasneje. In vse bi bilo v redu - pijte drogo v tečajih ali celo stalno, ker ni nobenih stranskih učinkov, ampak se pojavi še ena težava - zelo visoka cena zdravila Nexicum. Osebno nimam priložnosti, da vsak mesec porabim 3000 rubljev. Če imate takšen denar - vzemite ga, orodje na splošno ni slabo, vendar bom osebno poiskal nekaj bolj donosno po ceni.

Veronica (pozitivna ocena)

Dobro je zaščititi želodec med jemanjem GCS

Sprva sem poskušal narediti sorazmerno poceni Omez, vendar ni uspelo - ni bilo tako učinkovito, da bi zaščitili želodec pred škodljivimi učinki zdravila Prednisalon. Kot rezultat, do trenutka, ko sem začel z zdravljenjem z zdravilom Nexicum, nisem imel težav samo s prebavili, temveč tudi s čarovnim očesom. Nenavadno je, da je droga uspela izjemno hitro obvladati z obema, in v manj kot enem mesecu sem se znebil zgage, kiselega beljenja in občutka težke po jedi. Črna je bila malo dlje, vendar se je v dveh mesecih zdravila tudi. Najpomembnejša stvar je, da kadar se zdravilo Nexikum redno vzame vzporedno s SCS, pomaga pri preprečevanju ponovitve takšnih težav. Zdravnik mi je to zelo preprosto pojasnil - glukokortikosteroidi povečujejo kislost in kisla, kot je znano, poje stene želodca. Nexicum, nasprotno, zmanjšuje to kislost - zato odpravlja tveganje za razjedo. Omez dejansko deluje na enak način, vendar imajo različne aktivne sestavine, in tisti, ki je v Nexikumu, je bolj moderen in močan in zato bolje pomaga. Sem ga že sprejel že peti mesec - doslej je letalo normalno, nisem opazil ponovnega pojava težav - ni niti šibke zgage.

Zoya (pozitiven pregled)

Izgubi iz zgage, ne glede na vzrok.

Zdravilo Nexicum sem bil predpisan kot del kompleksne obravnave ulkusa - skupaj z dvema antibiotikoma. Veliko mi je bilo všeč zdravilo - tiste sedem dni, medtem ko se mi je zdravilo, nisem občutil zgrušanja ali želodčne bolečine. Razjeda je bila končno ozdravljena, vendar mi je ostalo z Nexikumom, tako da povečana kislost ne bi motila razjede, ki bi se zdravila. Že približno teden dni je vse potekalo dobro - brez kakršnih koli škodljivih učinkov, so se še vedno pojavile v obliki driske, migrene in otekanja nog. Ampak vas bom pomiril - vse je odvisno od odmerka, potem sem vzel 40 mg, zdaj pa so po znižanju odmerka na 20 mg vsi neželeni učinki izginili v nekaj dneh. Nexusumova razjeda je dokaj hitro ozdravela - v približno 4 tednih, kolikor se spomnim. Potem je bilo zdravilo preklicano zame, vendar ga še vedno uporabljam od časa do časa, če jemam hrano in se zgodi zaradi tega. Pomaga gladko - odstranjuje vse neprijetne občutke v pol ure.

Elvira (pozitiven pregled)

Izloča tako nelagodje kot tudi samo bolezen

Zdravilo pomaga zmanjšati nastajanje kisline v želodcu in ko se zmanjša kislost, razjeda hitreje zdravi - to je preprosta razlaga potrebe po zdravilu Nexicum. Zaradi dolgotrajnega sprejema nesteroidnih protivnetnih zdravil imam razjede - trpim zaradi artritisa, zato sem moral skoraj mesec dni sedeti na njih, da bi ublažil strašne bolečine v sklepih. Moji prsti in kolena so resnično prenehali jokati, toda moj trebuh je poškodoval - moral sem iti v FGDS, po katerem so mi rekli, da imam črevesje skoraj polovico centimetra. Gastroenterolog mi je predpisal, naj vzamem Nexikum za en mesec in pol, potem pa sem moral ponovno pregledati. In v tem času je Nexikum naredil pravi čudež z mojim slabim želodcem - zdaj ne pretiravam. Zdravilo deluje fenomenalno hitro - droga je uspela v dveh dneh zmanjšati hudo bolečino v želodcu, me je ustavila, da sem mislila, da je tam sedel jež. Že v prvem tednu sem se počutila veliko bolje - zgaga je začela motiti manj pogosto, in ni bila več tako živahno kisla, prav tako sem izgubil grenko belching, ki se je zgodil vsakič po obroku. Po tem se je stvari samo izboljšalo in ne lažem, če rečem, da je do konca tretjega tedna ostala samo nesrečna podobnost bolečine, ki je nastala šele, ko je bila prehrana prekinjena (ljubim joka, priznam) in zgaga me je sploh ustavila. Po mesecu in pol sem se počutil popolnoma zdravo in v resnici je bilo tako - po presoji rezultatov FGDS-a, se je moja čreva popolnoma izčrla, pa je še ostala sled sledi! Ne, razmišljate o tem - to ni bila nič, in ne najmanjša razjeda, in nekako - Nexikum se je uspel spopasti z njim v samo mesec in pol! Zame je to pravi čudež. Skoraj sem pozabil na stran.

Pregledi zdravila Nexium

Pripravili smo prave preglede priprave Nexium, ki jih objavijo naši uporabniki. Najpogosteje pregledajo matere mladih pacientov, vendar opisujejo tudi osebno anamnezo uporabe zdravila na sebi.

Indikacije za uporabo

Gastroezofagealna refluksna bolezen:
- zdravljenje erozivnega refluksnega esophagitisa;
- dolgoročno vzdrževalno zdravljenje po zdravljenju erozivnega refluksnega esophagitisa za preprečevanje ponovitve bolezni;
- simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni; Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika Kot del kombinirane terapije:
- zdravljenje razjede dvanajstnika, povezane s Helicobacter pylori;
- preprečevanje ponovitve peptičnih ulkusov, povezanih s Helicobacter pylori. Dolgotrajno zdravljenje s kislinsko supresijo pri bolnikih, ki so bili krvaveli zaradi peptičnih ulkusov (po intravenskem dajanju zdravil, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, da bi preprečili ponovitev). Bolniki, ki že dolgo uporabljajo NSAID:
- zdravljenje razjed želodca, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil;
- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih. Zollinger-Ellisonov sindrom ali drugimi pogoji, za katere je značilna patološka hipersekretija želodčnih žlez, vključno z idiopatsko hipersekretijo.

Razprava o zdravilu Nexium v ​​evidencah mame

. zdravnik je dejal, da je veljaven. S tem refluksom smo ležali v tushinu. Izpuščajo z dieto brez diete in motilij. Kasneje je homeopat obiskal gastroenterolog, predpisal je Nexium, fosfalugel, homeopatijo in pred sprehodi (ponavadi imamo regurgitacijo in bruhanje za sprehod) papaverin. Sprejeti testi za alergije na hrano, to je lahko tudi vzrok refluksa. Tukaj čakamo na rezultate. Osteopat ni pomagal, spol.

Pila sem tečaj Nexiuma (7 tablet) ali Ultopja je lahko cenejša. Popolnoma očiščena sluznica. Na splošno klasično zdravljenje gastritisa (zdravila omeprazol + De-Nol + antibiotiki), vendar Noseča sem potem omejena na Nexium. Kislina ne more (kislo mleko ne more, s sadjem mora biti previden). Rennie občasno poje iz zgage, vendar ko gastritis ni vzel niti Rennie niti fosfalyugel m.

. Nisem pila ničesar za nosečnost, čeprav je zdravnik pripisal musinex mrazu. Tudi celo Tylenol ni pio, kar priporoča samo to. Ampak zgaga je postala moja nočna mora in ni pomagal tams. In potem Nexium kot balzam. In zdaj sem prebral o backside. Hvala.

Fotografije so zelo razveseljene! Lepo Nexium odlično prihrani zgage. Ena tableta za 3 dni življenja brez dihanja je dovolj

Imam eroziven gastritis. celo Nexium je moral med nosečnostjo piti (ulcerozno v želodcu), čeprav je to sploh ni zaželeno med nosečnostjo, vendar je bila bolečina grozljiva od vsake kisle palačinke in ostrega. vendar ne želim drugega, vse se zdi tako bland.

še vedno obstaja Nexium za zmanjšanje kislosti (kot je med nosečnostjo mogoče). Pijem to jesen in spomladi za profilakso, tako da nič ne poslabša, dobro in na splošno simptomi hitro počistijo

Pijem esomeprosol-Nexium ali emaner (po nakupu v Kazahstanu. Zelo kul zdravilo. Enostavno omez ne pomaga.

To je vse in pijte. Alternativno To je drugo. Nexium mi pomaga največ. (Pijemo analogno - Omez, je cenejši).

Nexium Uporabil sem strašno zgago 1 taletk za 3 dni pomagal, ko je bila noseča možna (čeprav moj mož v zelo redkih primerih "daje" Panadolu "zelo nasprotuje med drogami med nosečnostjo)

najpomembnejša je prehrana in športni živci, s tabletami pa se lahko odpravi poslabšanje, toda Nexium 40 mg namesto omez ni poskusil? In poskušal sem narediti tyubazhs, razumem to smeti in ta čas je potreben za njih, ampak pomagajo, zvok pomaga, je vsekakor še vedno sranje, ampak po enem ali drugem, žele res odhaja in postane lažje že dolgo in tukaj že.

veliko sredstev (motilium, neksij, trimedat, fosfalugel), vendar je bolje, da jih ne vzamete brez recepta. Motilium je možen tudi med nosečnostjo.

Mnenja: Nexium

  • AstraZeneca, Združeno kraljestvo
  • Datum izteka: do 01.04.2019
  • AstraZeneca, Združeno kraljestvo
  • Datum izteka: do 01.03.2020
  • AstraZeneca, Združeno kraljestvo
  • Datum izteka: do 01.01.2020
  • AstraZeneca, Združeno kraljestvo
  • Datum izteka: do 04.01.2020
  • AstraZeneca, Združeno kraljestvo
  • Datum izteka: do 10.01.2020

Mnenja strank Nexium

kila, esophagitis, barretni požiralnik, did fundoplication, apk. Med poslabšanjem pomaga samo Nexium. Kdo ne pomaga, potem pa povej zdravniku. Bo pobral še eno drogo. Ne priporočam zdravljenja.

napisali so mi, da vzamem zjutraj na prazen želodec, eno kapsulo 20 mg

Začel sem piti NEXIUM, vendar nihče ni rekel, kdaj ga jemati pred obroki, po obrokih, v času. Povejte mi, prosim

Zdravilo mora predpisati zdravnik, prav tako pa tudi režim.
Opomba: "nihče" je napisan skupaj.

Pred tem je bila ta droga prinesla iz tujine, toda tokrat se je zgodilo, da sem moral kupiti v Rusiji. Zdravilo je naravno. Vendar ima začasni učinek, vendar ga ne ozdravi večno. To je treba razumeti, da bi se izognili iluzijam. Neprestano pijem, več let, približno 1-krat v 3-4 dneh.

Imam standarden problem z želodcem (gastritis, duonitis, itd.) - Nexium mi sploh ni pomagal! Videl sem celoten tečaj (z dodajanjem zdravil - strogo na recept) - rezultat je nič! Moj iskreni nasvet vsem - pred nakupom dragega zdravila iz serije Nexium / Pariet / Nolpaz itd. za ves tečaj kupite en paket in vidite reakcijo svojega telesa, saj imajo različni ljudje različne reakcije na različna zdravila, kljub podobnosti delovanja teh zdravil. In zdravniki, na žalost, ko napišejo določeno blagovno znamko, pogosto vodijo izključno lastne denarne ali druge koristi, ki izhajajo iz proizvajalcev teh zdravil.

Nexium

Oblike sproščanja

Navzije Nexiuma

Izvirno zdravilo Nexium (INN-esomeprazol) iz angleško-švedske farmacevtske družbe "Astra Zeneka" sodi v najbolj zanimivo skupino zdravil, povezanih z zaviralci protonske črpalke (PPI). Njihova zgodovina sega v leto 1979, ko je bil ustanovitelj te skupine zdravil omeprazol sintetiziran na objektih istega "Astra Zeneki". Prvi korak je najtežje začeti: do danes je že 5 generacij PPI-jev, med katerimi je še posebej zanimiv neksij (esomeprazol). Ne glede na to, kako trpi je, ampak z razvojem Nexija, je bil v razvoju IPP dosežen nov korak. Dejstvo je, da ima to zdravilo višjo biološko uporabnost v primerjavi z omeprazolom in s tem svojo prednost pri terapevtski učinkovitosti. V praksi to potrjuje hitrejši razvoj farmakološkega učinka in njegovo daljše zadrževanje. Skrivnost te ključne razlike Nexium iz drugih IPP je v tem, da je izomer. Tako imenovane spojine z enako molekulsko formulo, vendar različne prostorske strukture. Kljub identiteti "potnega lista" je lahko en izomer veliko bolj učinkovit kot drugi. Omeprazol je mešanica dveh izomerov, medtem ko Nexium predstavlja samo en izomer, ki deluje najbolj učinkovito: aktivno sodeluje v metabolnih procesih v jetrih, se hitreje širi s krvnim tokom skozi telo in doseže kraj njegove takojšnje terapevtske uporabe - celice parietalne sluznice želodec.

Za hipersekretarne bolezni to pomeni bolj nadzorovano uravnavanje pH želodca, večji odstotek uspešnih izidov peptičnega ulkusa v krajšem časovnem obdobju, olajšanje refluksnega esofanitisa, učinkovito zatiranje zgage in še veliko več. Poleg tega se neksij počasi izpostavlja biotransformaciji v jetrih, ki ohranja učinkovito koncentracijo zdravila v krvi za daljši čas. Pri zdravljenju refluksnega esophagitisa Nexium presega vse druge PPI, pri čemer zdravljenje v povprečju traja 30 dni, medtem ko isti omerpazol traja približno 60 dni. Zmanjšanje zdravljenja je koristno za bolnika tudi pri varčevanju z osebnim proračunom.

Nexium je na voljo v treh dozirnih oblikah: tablete, liofilizat za pripravo raztopine za intravensko uporabo in pelete z enterično prevleko za pripravo peroralne suspenzije. Odmerek in pogostost uporabe določi zdravnik, ki se zdravi, odvisno od bolezni, njegove resnosti in posameznih značilnosti bolnika.

Zdravniki pregledajo neksij

Odlično zdravilo, učinkovito pri vnetnih pojavih, kot tudi erozivne in ulcerativne lezije zgornjega okusa. Izjemno pozitivno je dokazala to zdravilo kot del kompleksne terapije za esophagal, kot tudi za gastrointestinalne krvavitve.

Edina negativna - kontraindikacija za imenovanje nosečnice.

Učinkovit zaviralec protonske črpalke pri zdravljenju akutne in kronične peptične razjede, kot del zdravljenja s helikobakterom, gastroezofagealne refluksne bolezni. Zelo priročno za uporabo, veliko odmerkov 10, 20, 40 mg in parenteralno obliko.

Cena ustreza kakovosti, vendar je drago, zato ne boste imenovali vseh.

Izvaja svojo funkcijo na vseh 200%, je v obliki tablet in v obliki praška za pripravo raztopine.

Majhen, vendar njegova učinkovitost pokriva to pomanjkljivost.

Nexium se je dobro izkazal. V času dela v nujni bolnišnici smo ga dodelili bolnikom z gastrointestinalnimi krvavitvami. Dejstvo, da lahko kot del standardnega režima hemostatičnega zdravljenja preneha z jetrno krvavitvijo in reši osebo pred operacijo. Zelo nas je rešil in jih pogosto uporabljali.

Do danes je ena izmed najbolj priljubljenih zdravil v svoji skupini. Ko se ezofagitis, gastritis, razjede želodca uporablja kot najučinkovitejše zdravilo. Na recepciji je priročno, tako oblike tablet kot tudi injekcije (kar je pomembno za uporabo v kliniki).

Morda edina slaba stran je cena.

Učinkovito zdravilo pri zdravljenju peptičnega ulkusa, še posebej v povezavi s Helicobacter. Hitro razbremeni bolečine, izboljša kakovost življenja.

Seveda cena za veliko ljudi ni na voljo.

Dokazala se je, da je zaščita želodca pri predpisovanju velikega in dolgotrajnega recepta nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Zelo učinkovit zaviralec protonske črpalke z izomerom levogirata. Zelo dobro dokazano pri zdravljenju zdravljenja s helikobakterom, gastroezofagealnim refluksnim boleznim, olajšanju ulcerativne krvavitve po parenteralnem dajanju, olajšanju poslabšanja pankreatitisa, kadar ga dajemo intravensko. Drog je nad hvalom! Ima velik razpon odmerkov - 10,20,40 mg in parenteralno obliko.

Edina stvar je visoka cena zdravila. Toda pacienti, ki so preizkusili Nexium, že ne pripravljajo drugih pripravkov protonske črpalke.

Ta droga se je pokazala samo na pozitivni strani v svoji praksi. Seznam nosilcev je širok: GERD, peptični črevesni udih želodca in dvanajsternika itd. Pri pravilnem zdravljenju se ulcerativne napake začnejo zdraviti od 1,0 cm do 0,2 cm v 5 do 6 dneh, s čimer se zmanjša trajanje bivanja na l / n, kar znatno povrne sposobnost pacientov za delo! Cena in kakovost ustrezata tej drobi!

Pregledi bolnikov na Nexiumu

Pozdravljeni! Hotel sem povedati, da sem od aprila 2017 imela neprijeten občutek v usta, po jedi je postala kisla v usta, dan in noč. Ko je bila diagnosticirana gastroskopija - refluks z popolnoma nepovezanimi kardiomi. Kot je predpisal zdravnik, je začela piti omeprazol, vendar je bila brez uspeha, nato pa je prešla na Emaner, rezultat pa ni sledil (vsak mesec je vzel vsako zdravilo), nato pa je začela piti Nexium. Za ceno je bila bistveno dražja od drugih analogov, vendar je čez dan prenehala jesti kisline v ustih, šele zjutraj je bila rumena patina na jeziku. Ko sem se počutil, da sem postal boljši, sem prenehal piti Nexium (odločil sem se prihraniti denar), in vse se je začelo znova. Prišel sem k zdravniku, rekla je, da je bilo nemogoče zapustiti, vendar je bilo treba piti tečaj, a ker sem bila zaskrbljena zaradi cene, bi lahko poskusila analoge in kupila sem Hairabesol. Ampak, žal, ni pomagal (kot pravijo, da se mučitelj plača dvakrat), se je moral spet vrniti v Nexium. Sem popolnoma odrezal pot. Včasih zjutraj je zjutraj neprijetna v ustih, vendar lahko rečem, da mi nič ne moti čez dan. Obstaja veliko drugih analogov, a za iskanje primernega zdravila, ki ga morate kupiti in poskusiti, so to dodatni stroški. Na splošno, medtem ko je bolje kot "Nexium", ni našel ničesar.

Po poteku zdravljenja z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili se je želodec poškodoval, še posebej po jedi, čutila je stalna navzea in zgornja jajčica se je pojavila zjutraj. Poskušal sem razna ljudska zdravila, pomagal dan ali dva, simptomi pa so se vrnili znova. Po pregledu FGDS je zdravnik diagnosticiral gastritis z visoko kislostjo, refluksnim esophagitisom. Ampak tukaj in pred razjedo ni daleč. Imenoval je tečaj "Nexium" v tabletah. Ja, ne trdim, da je ta droga dražja od svojih kolegov, vendar je rezultat vreden. Že po prvi tableti izginjajo zgaga in siljenje na bruhanje. Drugi dan uporabe bolečine in neugodja v želodcu ni bilo več čutiti. Po celotnem poteku in ponovnem pregledu sem bil zelo vesel!

Vzela je "Nexium", popolnoma zdravila razjedo dvanajstnika. Neželeni učinki niso opazili. Bila sem pripravljena plačati denar, če bi le pomagalo zdravilo. Ker je bilo življenje s konstantno slabostjo težko. 30 minut pred obrokom sem vzel 20 mg zjutraj in zvečer sem vzel 20 mg pred spanjem. Drog gre dobro z antibiotiki. In, kot je rekel zdravnik, je zelo pomembno, da jemljete zdravilo hkrati z ustrezno izbranimi antibiotiki, na primer z "Amoxicillin" in "Klabuks." Slabost in bolečine v trebuhu so začeli počivati ​​skoraj 2-3 dni po jemanju zdravila.

Zdravilo je draga (1400 rubljev po pakiranju po 20 mg., Dovolj za 7 dni), vendar učinkovita. Pomaga zelo hitro, 2-3 dni in že začutite rezultat. In kar je pomembno za mnoge, z njim ne morete držati preveč stroge prehrane. Vzel je Nexium v ​​kombinaciji s takimi zdravili, kot so De-nol, Clarithromecin, Metronidazole in Enterol, kar je zelo dobro pomagalo, zdaj pa živim mirno.

Dolgo se je zdravila v ambulanti za razjede želodca in se odločila, da gosti obiščejo gastroenterologa v zasebni kliniki. Tam sem bil dobro raziskan in imenoval Nexium. Prvi vtis je drag! Drugi vtis - pomaga na enak način kot bolj preprosta (in poceni, oziroma) zdravila. Nisem opazil posebnih prednosti zdravila Nexium glede zdravil, ki so jih prej uporabili pri peptičnih ulkusih.

Pacient vprašanja

Navodila za uporabo zdravila Nexium

Farmakološko delovanje

Esomeprazol je S-izomer omeprazola in zmanjša izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifično zaviranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca. S- in R-izomer omeprazola imajo podobno farmakodinamično aktivnost.

Esomeprazol je šibka baza, ki postane aktivna v zelo kislem okolju sekretornih tubulov parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko, encim H + / K + - ATPazo in zavira tako bazalno kot tudi stimulirano sekrecijo klorovodikove kisline.

Učinek na izločanje klorovodikove kisline v želodec

Učinki esomeprazola se razvijejo v 1 uri po peroralnem dajanju 20 mg ali 40 mg. Pri dnevnem vnosu zdravila 5 dni v odmerku 20 mg enkrat dnevno se povprečna največja koncentracija klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po jemanju zdravila na 5. dan zdravljenja). Pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD) in prisotnostjo kliničnih simptomov po 5 dneh dnevne peroralne uporabe esomeprazola v odmerku 20 mg ali 40 mg je bil intragastrični pH nad 4 vzdrževan v povprečju 13 ur in 17 ur od 24 ur. Med prejemanjem esomeprazola v odmerku 20 mg na dan je bila intragastrična vrednost pH nad 4 vzdrževana za najmanj 8, 12 in 16 ur pri 76%, 54% in 24% bolnikov. Za 40 mg esomeprazola je to razmerje 97%, 92% in 56%.

Ugotovljena je bila korelacija med koncentracijo zdravila v plazmi in inhibicijo izločanja klorovodikove kisline (za oceno koncentracije (površina pod krivuljo koncentracije-čas) je bil uporabljen parameter AUC).

Terapevtski učinek, dosežen z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Kadar se Nexium jemlje v odmerku 40 mg, se zdravljenje refluksnega esophagitis po približno 4 tednih zdravljenja pojavi pri približno 78% bolnikov in pri 93% bolnikov po 8 tednih zdravljenja.

Zdravljenje z Nexijem v odmerku 20 mg dvakrat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki za en teden vodi k uspešnemu izkoreninjenju zdravila Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.

Bolniki z nekomplicirano peptično razjedo po enem tednu zdravljenja z eritikacijo ne zahtevajo naknadnega monoterapije z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, da bi zdravile črevesje in odpravile simptome.

Učinkovitost zdravila Nexium pri krvavitvi iz peptičnih ulkusov je bila prikazana v študiji bolnikov s krvavitvijo iz ulkusov peptičnih celic, potrjena endoskopsko.

Drugi učinki, povezani s prepovedjo izločanja klorovodikove kisline. Med zdravljenjem z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, se koncentracija gastrina v plazmi poveča zaradi zmanjšanja izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se koncentracija kromogranina A (CgA) poveča. Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate pregledov za odkrivanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke suspendirati 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se koncentracija CgA v tem času ne povrne v normalno stanje, je treba študijo ponoviti.

Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki so dolgo prejemali esomeprazol, so opazili povečanje števila celic, podobnih enterohromafinu, verjetno zaradi povečanja koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.

Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, se v daljšem časovnem obdobju pogosteje pojavijo žleze ciste v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb zaradi izrazite inhibicije izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in se soočajo z obratnim razvojem.

Uporaba zdravil, ki preprečujejo izločanje klorovodikove kisline v želodcu, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je navadno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko povzroči rahlo povečanje tveganja za nalezljive bolezni v prebavnem traktu, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. in pri hospitaliziranih bolnikih verjetno Clostridium difficile.

V dveh primerjalnih študijah z ranitidinom je zdravilo Nexium pokazalo boljšo učinkovitost pri zdravljenju razjed želodca pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi inhibitorji ciklooksigenaze-2 (COX-2). V dveh študijah je zdravilo Nexium pokazalo visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (starostna skupina več kot 60 let in / ali s peptičnimi razjedami v zgodovini), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.

Farmakokinetika

Absorpcija in distribucija

Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato se za oralno uporabo uporabljajo tablete z granulami zdravila, katerih lupina je odporna na delovanje želodčnega soka. In vivo se le majhen del esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: največja plazemska koncentracija se doseže po 1 do 2 urah po dajanju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% na ozadju dnevnega vnosa enkrat dnevno. Za odmerek 20 mg esomeprazola so te številke 50% oziroma 68%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji pri zdravih ljudeh je približno 0,22 l / kg telesne mase. Esomeprazol je 97% vezan na beljakovine v plazmi.

Eating upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to nima pomembnega vpliva na učinkovitost zaviranja izločanja klorovodikove kisline.

Presnova in izločanje

Esomeprazol je podvržen metabolizmu, ki vključuje sistem citokroma P450. Glavni del se presnavlja s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima SUR2C19, s tvorbo hidroksiliranih in desmetiliranih metabolitov esomeprazola. Presnova preostalega dela poteka z izoencimom CYP3A4; to tvori sulfosek derivat esomeprazola, ki je glavni metabolit, ki se določi v plazmi.

Spodaj navedeni parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Skupni očistek je približno 17 l / h po enkratnem odmerku zdravila in 9 l / h - po večkratnih odmerkih. Razpolovni čas je 1,3 ure s sistematičnim vnosom enkrat dnevno. Območje pod krivuljo koncentracije-čas (AUC) se poveča z večkratnim dajanjem esomeprazola. Odmerek odvisno povečanje AUC po večkratnem dajanju esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove med "prvim prehodom" skozi jetra in zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP2C19 z esomeprazolom in / ali njegovim sulfonskim. Pri dnevnem vnosu enkrat dnevno se esomeprazol popolnoma izloči iz krvne plazme v intervalu med odmerki in se ne kopiči.

Glavni metaboliti esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80% odmerka izloča v obliki presnovkov v urinu, preostanek pa se izloča v blato. V urinu najdemo manj kot 1% nespremenjenega esomeprazola.

Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov.

Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri teh bolnikih se metabolizem esomeprazola v glavnem izvaja kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem prejemu 40 mg esomeprazola enkrat dnevno je povprečna vrednost AUC za bolnike s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19 višja od vrednosti tega parametra za 100%. Povprečne vrednosti največjih plazemskih koncentracij pri bolnikih z zmanjšano izoencimsko aktivnostjo se povečajo za približno 60%. Te značilnosti ne vplivajo na odmerek in na način uporabe esomeprazola. Pri starejših bolnikih (71-80 let) se metabolizem esomeprazola ne spreminja bistveno.

Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna vrednost AUC pri ženskah za 30% višja kot pri moških. Pri dnevnem vnosu zdravila enkrat na dan niso opazili razlike v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te značilnosti ne vplivajo na odmerek in na način uporabe esomeprazola. Pri bolnikih z blago in zmerno odpovedjo jeter se lahko presnovi metabolizem esomeprazola. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se hitrost presnove zmanjša, kar poveča vrednost AUC za esomeprazol za 2-krat.

Študije farmakokinetike pri bolnikih z ledvično insuficienco niso opravili. Ker se sama esomeprazola ne presnovi, ampak njegovi metaboliti se izločajo skozi ledvice, se lahko domneva, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.

Pri otrocih, starih od 12 do 18 let po ponovnem dajanju 20 mg in 40 mg esomeprazola, je vrednost AUC in TCmax v krvni plazmi je bila podobna vrednosti AUC in TCmax pri odraslih.

Oblika, sestava in pakiranje

Rožnate obložene tablete, podolgovate, bikonveksne, vrezane na 40 mG na eni strani in A / EI v obliki frakcije na drugi strani; na prelomno belo barvo z rumenimi impregnacijami (kot je krup).

Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, železov barvilo rdeči oksid (E172) - 450 μg, magnezijev stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1) 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 300 μg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80-1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijev stearilfumarat - 810 μg, saharozne kroglaste granule (sladkor, sferične granule) (velikost 0,250-0,355 mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, smuk - 20 mg, trietilcitrat - 14 mg.

7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (1) - kartonske škatle.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (2) - kartonske škatle.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (4) - kartonske škatle.

Način odmerjanja

V notranjosti Tableto je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete ni mogoče žvečiti ali zdrobiti.

Za bolnike s težavami pri požiranju lahko tablete raztopite v pol kozarcu negazirane vode (druge tekočine se ne sme uporabljati, ker se lahko zaščitna ovojnica mikroorganov raztopi) z mešanjem, dokler se tableta ne razpade, po kateri se mikrogrami takoj napijejo ali v 30 minutah, po tem zapolnite steklo z vodo za polovico, premešajte ostanek in pijte. Ne žvečite ali zdrobite mikrogranula.

Za bolnike, ki ne morejo pogoltniti, je treba tablete raztopiti v negazirani vodi in jih dajati preko nazogastrične cevi. Pomembno je, da izbrana brizga in sonda ustrezata temu postopku. Navodila za pripravo in dajanje zdravila prek nazogastrične cevi so podana v poglavju "Uporaba nazogastrične cevi".

Odrasli in otroci od 12 let

Gastroezofagealna refluksna bolezen

Zdravljenje erozivnega refluksnega esophagitis: 40 mg enkrat dnevno 4 tedne.

Dodaten 4-tedenski tečaj zdravljenja je priporočljiv v primerih, ko se po prvem sevanju esophagitis ne zdravi ali simptomi ne vztrajajo.

Dolgotrajna vzdrževalna obdelava po zdravljenju erozivnega refluksnega esophagitisa za preprečevanje ponovitve: 20 mg enkrat dnevno.

Simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni: 20 mg enkrat dnevno - bolnikom brez ezofagitisa. Če simptomi po 4 tednih zdravljenja ne izginejo, je treba opraviti dodaten pregled bolnika. Ko se simptomi izločijo, je mogoče preklopiti na način jemanja zdravila "po potrebi" Če se simptomi ponovijo, vzemite Nexium v ​​odmerku 20 mg enkrat dnevno. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in tiste, ki jim grozi nastanek razjed na želodcu ali razjede dvanajstnika, zdravljenje ni priporočeno v načinu "če je potrebno".

Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika

V okviru kombinirane terapije za izkoreninjenje Helicobacter pylori:

- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in klaritromicin 500 mg. Vsa zdravila se jemlje dvakrat na dan 1 teden.

- preprečevanje ponovitve peptičnih ulkusov, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicina 500 mg. Vsa zdravila se jemlje dvakrat na dan 1 teden.

Dolgotrajno zdravljenje s kislinsko supresijo pri bolnikih, ki so bili krvaveli zaradi peptičnih ulkusov (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, za preprečitev ponovitve)

Nexium 40 mg 1-krat na dan 4 tedne po koncu intravenskega zdravljenja z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez.

Bolniki, ki že dolgo uporabljajo NSAID:

- zdravljenje razjed želodca, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat dnevno. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.

- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat dnevno.

Pogoji, povezani s patološko hipersekretijo želodčnih žlez, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom in idiopatsko hipersekrecijo:

Priporočeni začetni odmerek je Nexium 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere posamično, trajanje zdravljenja pa se določi s klinično sliko bolezni. Obstajajo izkušnje z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.

Ledvična odpoved: prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar pa so izkušnje z Nexijem pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; zato je pri predpisovanju teh pacientov potrebna previdnost (glejte poglavje Farmakokinetika).

Jetrna okvara: z blago do zmerno jetrno okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco največji dnevni odmerek ne sme presegati 20 mg.

Starejši bolniki: prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba nazogastrične cevi

Pri predpisovanju zdravila skozi nazogastrično cevko

1. Tableto namestite v injekcijsko brizgo in napolnite brizgo s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo redčenje zdravila v 50 ml pitne vode, da preprečijo, da bi peleti zamašile sondo s tabletami pelet.

2. Injekcijsko brizgo stresite približno dve minuti, da tableto raztopite.

3. Konico brizge držite navzgor in poskrbite, da konica ni zamašena.

4. Vstavite konico brizge v sondo in ga držite še naprej.

5. Stresite brizgo in jo obrišite na glavo. Takoj vnesite 5-10 ml raztopljenega zdravila v sondo. Po vstavitvi vrnite injekcijsko brizgo v prejšnji položaj in jo pretresite (brizgo naj ostane navzgor, da se izognete zamašitvi konice).

6. Konico brizge obrnite navzdol in vstavite še 5-10 ml zdravila v sondo. To operacijo ponovite, dokler brizga ni prazna.

7. V primeru ostankov dela pripravka v obliki oborine v brizgi napolnite brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka in ponovite postopke, opisane v odstavku 5.6. Za nekatere sonde je za ta namen potrebnih 50 ml pitne vode.

Preveliko odmerjanje

Do sedaj so bili opisani zelo redki primeri namernega prevelikega odmerjanja. Peroralno dajanje esomeprazola v odmerku 280 mg je spremljala splošna šibkost in simptomi prebavil. En odmerek 80 mg neksija ni povzročil nobenih negativnih učinkov.

Antideot esomeprazol ni znan. Esomeprazol se dobro veže na beljakovine v plazmi, zato je dializa neučinkovita. V primeru prevelikega odmerjanja je treba opraviti simptomatsko in splošno podporno zdravljenje.

Interakcija z zdravili

Vpliv esomeprazola na farmakokinetiko drugih zdravil.

Zmanjšanje izločanja klorovodikove kisline v želodcu med zdravljenjem z esomeprazolom in drugimi zaviralci protonske črpalke lahko povzroči zmanjšanje ali povečanje absorpcije zdravil, katerih absorpcija je odvisna od kislosti medija. Kot druga zdravila, ki zmanjšujejo kislost želodčnega soka, lahko zdravljenje z esomeprazolom povzroči zmanjšanje absorpcije ketokonazola, itrakonazola in erlotiniba ter povečanje absorpcije zdravil, kot je digoksin. Skupno dajanje omeprazola v odmerku 20 mg enkrat na dan in digoksin povečuje biološko uporabnost digoksina za 10% (biološka uporabnost digoksina se je povečala za do 30% pri dveh od desetih bolnikov).

Dokazano je, da omeprazol deluje z določenimi protiretrovirusnimi zdravili. Mehanizmi in klinični pomen teh interakcij niso vedno znani. Zvišanje vrednosti pH med zdravljenjem z omeprazolom lahko vpliva na absorpcijo protiretrovirusnih zdravil. Možna je tudi interakcija na ravni izoencima CYP2C19. Pri skupni uporabi omeprazola in nekaterih protiretrovirusnih zdravil, kot sta atazanavir in nelfinavir, med zdravljenjem z omeprazolom opazimo zmanjšanje koncentracije v serumu. Zato njihova sočasna uporaba ni priporočljiva. Kombinirana uporaba omeprazola (40 mg enkrat na dan) z atazanavirjem 300 mg / ritonavirjem 100 mg pri zdravih prostovoljcih je povzročila znatno zmanjšanje biološke uporabnosti atazanavirja (površina pod krivuljo koncentracije-čas, Cmax in Cmin zmanjšal za približno 75%). Povečanje odmerka atazanavirja na 400 mg ni nadomestilo učinka omeprazola na biološko uporabnost atazanavirja.

Ob sočasni uporabi omeprazola in sakvinavirja so opazili povečano koncentracijo sakvinavirja v serumu, kadar se je uporabljala pri nekaterih drugih protiretrovirusnih zdravilih, se njihova koncentracija ni spremenila. Glede na podobne farmakokinetične in farmakodinamične lastnosti omeprazola in esomeprazola kombinirana uporaba esomeprazola z antiretrovirusnimi zdravili, kot sta atazanavir in nelfinavir, ni priporočljiva.

Esomeprazol zavira CYP2C19 - glavni izoencim, vključen v presnovo. Skladno s tem kombinirana uporaba esomeprazola z drugimi zdravili, katerih metabolizem vključuje izoencim CYP2C19, kot so diazepam, citalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin itd., Lahko privede do povečanja plazemskih koncentracij teh zdravil, kar pa lahko zahteva zmanjšanje odmerka. Ta interakcija je še posebej pomembna za zapomnitev pri uporabi zdravila Nexium v ​​načinu "po potrebi". S skupnim vnosom 30 mg esomeprazola in diazepama, ki je substrat izoencima CYP2C19, je opaziti zmanjšanje očistka diazepama za 45%.

Uporaba esomeprazola v odmerku 40 mg je pri bolnikih z epilepsijo povečala preostalo koncentracijo fenitoina za 13%. V zvezi s tem je priporočljivo nadzirati koncentracijo fenitoina v plazmi na začetku zdravljenja z esomeprazolom in s preklicem.

Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg enkrat na dan je privedla do povečanja površine pod krivuljo koncentracije-čas in Cmax vorikonazola (substrat izoencima CYP2C19) za 15% oziroma 41%.

Kombinirana uporaba varfarina s 40 mg esomeprazola pri bolnikih, ki jemljejo varfarin dolgo časa, ne povzroča spremembe časa strjevanja krvi. Vendar pa so pri kombinirani uporabi varfarina in esomeprazola poročali o več primerih klinično pomembnega povečanja indeksa INR (mednarodno normalizirano razmerje). Priporočljivo je kontrolirati INR na začetku in na koncu kombinirane uporabe esomeprazola in varfarina ali drugih kumarinskih derivatov.

Po rezultatih raziskav so ugotovili farmakokinetično / farmakodinamično interakcijo med klopidogrelom (obremenitveni odmerek 300 mg in vzdrževalnim odmerkom 75 mg / dan) in esomeprazolom (40 mg na dan peroralno), kar povzroči znižanje aktivnega presnovka klopidogrela za povprečno 40% in zmanjšanje maksimalno zaviranje agregacije trombocitov, povzročene z ADP, v povprečju 14%.

Klinični pomen te interakcije ni jasen. V prospektivni študiji pri bolnikih, ki so prejemali placebo ali omeprazol v odmerku 20 mg / dan. sočasno s terapijo s klopidogrelom in acetilsalicilno kislino (ACK) in pri analiziranju kliničnih izidov obsežnih randomiziranih preskušanj niso opazili povečanega tveganja za srčnožilne zaplete pri kombinirani uporabi inhibitorjev klopidogrela in protonske črpalke, vključno z esomeprazolom.

Rezultati številnih opazovalnih študij so sporni in ne dajejo dokončnega odgovora glede prisotnosti ali odsotnosti povečanega tveganja za tromboembolične kardiovaskularne zaplete v ozadju kombinirane uporabe inhibitorjev klopidogrela in protonske črpalke.

Kadar so uporabljali klopidogrel skupaj s fiksno kombinacijo 20 mg esomeprazola in 81 mg ASK, se je aktivni presnovek klopidogrela zmanjšal za skoraj 40% v primerjavi s monoterapijo s klopidogrelom, najvišje stopnje inhibicije ADG-indukcije agregacije trombocitov pa so bile enake, kar je verjetno posledica sočasne uporabe ASC v majhnem odmerku.

Uporaba omeprazola v odmerku 40 mg je povzročila povečanje Cmax in AUC (površina pod krivuljo koncentracije-čas) cilostazola za 18% in 26%; za enega od aktivnih presnovkov Cilostazola je bilo povečanje za 29% in 69%.

Skupno dajanje cisaprida s 40 mg esomeprazola povzroči zvišanje vrednosti farmakokinetičnih parametrov cisaprida pri zdravih prostovoljcih: AUC - za 32% in razpolovni čas za 31%, vendar se največja koncentracija cisaprida v plazmi ne spremeni bistveno. Rahlo podaljšanje intervala QT, ki so ga opazili pri samostojnem zdravljenju s cisapridom, se z dodatkom zdravila Nexium ni povečalo (glejte poglavje "Posebna navodila").

Pri sočasni uporabi esomeprazola in takrolimusa so opazili povečano koncentracijo takrolimusa v serumu.

Nekateri bolniki so opazili povečanje koncentracije metotreksata na podlagi skupne uporabe z zaviralci protonske črpalke. Pri uporabi velikih odmerkov metotreksata je treba razmisliti o možnosti začasnega odvzema esomeprazola.

Neksij ne povzroča klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki amoksicilina in kinidina.

Študije, ki so ovrednotile kratkoročno sočasno uporabo esomeprazola in naproksena ali rofekoksiba, niso pokazale nobene klinično pomembne farmakokinetične interakcije.

Učinek zdravil na farmakokinetiko esomeprazola.

Izoencimi CYP2C19 in CYP3A4 so vpleteni v presnovo esomeprazola. Kombinirana uporaba esomeprazola s klaritromicinom (500 mg 2-krat na dan), ki zavira izoencim CYP3A4, povzroči povečanje vrednosti AUC esomeprazola za 2-krat. Kombinirana uporaba esomeprazola in kombiniranega inhibitorja izoencimov CYP3A4 in CYP2C19, na primer vorikonazola, lahko povzroči več kot dvakratno povečanje vrednosti AUC za esomeprazol. Praviloma v takih primerih prilagoditev odmerka esomeprazola ni potrebna. Pri bolnikih s hudo okvarjenim delovanjem jeter in pri dolgotrajni uporabi je morda potrebna korekcija odmerka esomeprazola.

Zdravila, ki povzročajo izoencime CYP2C19 in CYP3A4, kot sta rifampicin in zdravila Hypericum perforatum, se lahko, kadar se uporabljajo skupaj z esomeprazolom, zmanjšajo koncentracija esomeprazola v krvni plazmi zaradi pospešenega presnovka esomeprazola.

Neželeni učinki

Spodaj so neželeni učinki, ki niso odvisni od režima odmerjanja zdravila, opažene med uporabo zdravila Nexium, tako v kliničnih študijah kot tudi v študijah po trženju. Pogostnost neželenih učinkov je podana v obliki naslednje stopnje: zelo pogosto (≥1 / 10); pogosto (≥1 / 100, zelo dobra generična iz skupine zaviralcev protonske črpalke. Njena prednost je v kapsulah nah.

NEXIUM

Svetlo-roza obložene tablete, podolgovate, bikonveksne, z vtisnjeno oznako "20 mG" na eni strani in "A / E" v obliki frakcije na drugi strani; na prelomno belo barvo z rumenimi impregnacijami (kot je krup).

Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 - 1,7 mg, hiproloza - 8,1 mg, hipromeloza - 17 mg, železov barvilo rdeči oksid (E172) - 0,06 mg, železov barvni rumeni oksid (E172) - 0,02 mg, magnezijev stearat 1,2 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1) - 35 mg, mikrokristalna celuloza - 273 mg, parafin - 0,2 mg, makrogol - 3 mg, polisorbat 80 - 0,62 mg, krospovidon - 5,7 mg, natrijev stearilfumarat - 0,57 mg, saharozne kroglaste granule (sladkor, sferične granule) (velikost 0,25-0,355 mm) - 28 mg, titanov dioksid (E171) - 2,9 mg, smukec - 14 mg, trietil citrat - 10 mg.

7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (1) - kartonske škatle z nadzorom prve odprtine.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (2) - kartonske škatle z nadzorom prve odprtine.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (4) - kartonske škatle z nadzorom prve odprtine.

Rožnate obložene tablete, podolgovate, bikonveksne, vrezane na 40 mG na eni strani in A / EI v obliki frakcije na drugi strani; na prelomno belo barvo z rumenimi impregnacijami (kot je krup).

Pomožne snovi: gliceril monostearat 40-55 - 2,3 mg, hiproloza - 11 mg, hipromeloza - 26 mg, železov barvilo rdeči oksid (E172) - 0,45 mg, magnezijev stearat - 1,7 mg, kopolimer metakrilne in etakrilne kisline (1: 1) 46 mg, mikrokristalna celuloza - 389 mg, parafin - 0,3 mg, makrogol - 4,3 mg, polisorbat 80-1,1 mg, krospovidon - 8,1 mg, natrijev stearilfumarat - 0,81 mg, saharozne kroglaste granule (sladkor, sferične granule) (velikost 0,25-0,355 mm) - 30 mg, titanov dioksid (E171) - 3,8 mg, smuk - 20 mg, trietilcitrat - 14 mg.

7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (1) - kartonske škatle z nadzorom prve odprtine.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (2) - kartonske škatle z nadzorom prve odprtine.
7 kosov - aluminijasti pretisni omoti (4) - kartonske škatle z nadzorom prve odprtine.

Esomeprazol je S-izomer omeprazola in zmanjša izločanje klorovodikove kisline v želodcu s specifično zaviranjem protonske črpalke v parietalnih celicah želodca. S- in R-izomer omeprazola imajo podobno farmakodinamično aktivnost.

Esomeprazol je šibka baza, ki postane aktivna v zelo kislem okolju sekretornih tubulov parietalnih celic želodčne sluznice in zavira protonsko črpalko, encim H + / K + - ATPazo in zavira tako bazalno kot tudi stimulirano sekrecijo klorovodikove kisline.

Učinek na izločanje klorovodikove kisline v želodec

Učinki esomeprazola se razvijejo v 1 uri po peroralnem dajanju 20 mg ali 40 mg. Pri dnevnem vnosu zdravila 5 dni v odmerku 20 mg enkrat dnevno se povprečna največja koncentracija klorovodikove kisline po stimulaciji s pentagastrinom zmanjša za 90% (pri merjenju koncentracije kisline 6-7 ur po jemanju zdravila na 5. dan zdravljenja). Pri bolnikih z gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERD) in prisotnostjo kliničnih simptomov po 5 dneh dnevne peroralne uporabe esomeprazola v odmerku 20 mg ali 40 mg je bil intragastrični pH nad 4 vzdrževan v povprečju 13 ur in 17 ur od 24 ur. Med prejemanjem esomeprazola v odmerku 20 mg na dan je bila intragastrična vrednost pH nad 4 vzdrževana za najmanj 8, 12 in 16 ur pri 76%, 54% in 24% bolnikov. Za 40 mg esomeprazola je to razmerje 97%, 92% in 56%.

Ugotovljena je bila korelacija med koncentracijo zdravila v plazmi in inhibicijo izločanja klorovodikove kisline (za oceno koncentracije (površina pod krivuljo koncentracije-čas) je bil uporabljen parameter AUC).

Terapevtski učinek, dosežen z zaviranjem izločanja klorovodikove kisline. Kadar se Nexium jemlje v odmerku 40 mg, se zdravljenje refluksnega esophagitis po približno 4 tednih zdravljenja pojavi pri približno 78% bolnikov in pri 93% bolnikov po 8 tednih zdravljenja.

Zdravljenje z Nexijem v odmerku 20 mg dvakrat na dan v kombinaciji z ustreznimi antibiotiki za en teden vodi k uspešnemu izkoreninjenju zdravila Helicobacter pylori pri približno 90% bolnikov.

Bolniki z nekomplicirano peptično razjedo po enem tednu zdravljenja z eritikacijo ne zahtevajo naknadnega monoterapije z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, da bi zdravile črevesje in odpravile simptome.

Učinkovitost zdravila Nexium pri krvavitvi iz peptičnih ulkusov je bila prikazana v študiji bolnikov s krvavitvijo iz ulkusov peptičnih celic, potrjena endoskopsko.

Drugi učinki, povezani s prepovedjo izločanja klorovodikove kisline. Med zdravljenjem z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, se koncentracija gastrina v plazmi poveča zaradi zmanjšanja izločanja kisline. Zaradi zmanjšanja izločanja klorovodikove kisline se koncentracija kromogranina A (CgA) poveča. Povečanje koncentracije CgA lahko vpliva na rezultate pregledov za odkrivanje nevroendokrinih tumorjev. Da bi preprečili ta učinek, je treba zdravljenje z zaviralci protonske črpalke suspendirati 5-14 dni pred študijo koncentracije CgA. Če se koncentracija CgA v tem času ne povrne v normalno stanje, je treba študijo ponoviti.

Pri otrocih in odraslih bolnikih, ki so dolgo prejemali esomeprazol, so opazili povečanje števila celic, podobnih enterohromafinu, verjetno zaradi povečanja koncentracije gastrina v plazmi. Ta pojav nima kliničnega pomena.

Pri bolnikih, ki jemljejo zdravila, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, se v daljšem časovnem obdobju pogosteje pojavijo žleze ciste v želodcu. Ti pojavi so posledica fizioloških sprememb zaradi izrazite inhibicije izločanja klorovodikove kisline. Ciste so benigne in se soočajo z obratnim razvojem.

Uporaba zdravil, ki preprečujejo izločanje klorovodikove kisline v želodcu, vključno z zaviralci protonske črpalke, spremlja povečanje vsebnosti mikrobne flore v želodcu, ki je navadno prisotna v prebavnem traktu. Uporaba zaviralcev protonske črpalke lahko povzroči rahlo povečanje tveganja za nalezljive bolezni v prebavnem traktu, ki jih povzročajo bakterije iz rodu Salmonella spp. in Campylobacter spp. in pri hospitaliziranih bolnikih verjetno Clostridium difficile.

V dveh primerjalnih študijah z ranitidinom je zdravilo Nexium pokazalo boljšo učinkovitost pri zdravljenju razjed želodca pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), vključno s selektivnimi inhibitorji ciklooksigenaze-2 (COX-2). V dveh študijah je zdravilo Nexium pokazalo visoko učinkovitost pri preprečevanju razjed želodca in dvanajstnika pri bolnikih, ki so prejemali nesteroidna protivnetna zdravila (starostna skupina več kot 60 let in / ali s peptičnimi razjedami v zgodovini), vključno s selektivnimi zaviralci COX-2.

Absorpcija in distribucija

Esomeprazol je nestabilen v kislem okolju, zato se za oralno uporabo uporabljajo tablete z granulami zdravila, katerih lupina je odporna na delovanje želodčnega soka. In vivo se le majhen del esomeprazola pretvori v R-izomer. Zdravilo se hitro absorbira: največja plazemska koncentracija se doseže po 1 do 2 urah po dajanju. Absolutna biološka uporabnost esomeprazola po enkratnem odmerku 40 mg je 64% in se poveča na 89% na ozadju dnevnega vnosa enkrat dnevno. Za odmerek 20 mg esomeprazola so te številke 50% oziroma 68%. Volumen porazdelitve pri ravnotežni koncentraciji pri zdravih ljudeh je približno 0,22 l / kg telesne mase. Esomeprazol je 97% vezan na beljakovine v plazmi.

Eating upočasni in zmanjša absorpcijo esomeprazola v želodcu, vendar to nima pomembnega vpliva na učinkovitost zaviranja izločanja klorovodikove kisline.

Presnova in izločanje

Esomeprazol je podvržen metabolizmu, ki vključuje sistem citokroma P450. Glavni del se presnavlja s sodelovanjem specifičnega polimorfnega izoencima SUR2C19, s tvorbo hidroksiliranih in desmetiliranih metabolitov esomeprazola. Presnova preostalega dela poteka z izoencimom CYP3A4; to tvori sulfosek derivat esomeprazola, ki je glavni metabolit, ki se določi v plazmi.

Spodaj navedeni parametri odražajo predvsem naravo farmakokinetike pri bolnikih s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19. Skupni očistek je približno 17 l / h po enkratnem odmerku zdravila in 9 l / h - po večkratnih odmerkih. Razpolovni čas je 1,3 ure s sistematičnim vnosom enkrat dnevno. Območje pod krivuljo koncentracije-čas (AUC) se poveča z večkratnim dajanjem esomeprazola. Odmerek odvisno povečanje AUC po večkratnem dajanju esomeprazola je nelinearno, kar je posledica zmanjšanja presnove med "prvim prehodom" skozi jetra in zmanjšanja sistemskega očistka, ki je verjetno posledica zaviranja izoencima CYP2C19 z esomeprazolom in / ali njegovim sulfonskim. Pri dnevnem vnosu enkrat dnevno se esomeprazol popolnoma izloči iz krvne plazme v intervalu med odmerki in se ne kopiči.

Glavni metaboliti esomeprazola ne vplivajo na izločanje želodčne kisline. Pri peroralni uporabi se do 80% odmerka izloča v obliki presnovkov v urinu, preostanek pa se izloča v blato. V urinu najdemo manj kot 1% nespremenjenega esomeprazola.

Značilnosti farmakokinetike pri nekaterih skupinah bolnikov.

Približno 2,9 ± 1,5% populacije ima zmanjšano aktivnost izoencima CYP2C19. Pri teh bolnikih se metabolizem esomeprazola v glavnem izvaja kot posledica delovanja CYP3A4. Pri sistematičnem prejemu 40 mg esomeprazola enkrat dnevno je povprečna vrednost AUC za bolnike s povečano aktivnostjo izoencima CYP2C19 višja od vrednosti tega parametra za 100%. Povprečne vrednosti največjih plazemskih koncentracij pri bolnikih z zmanjšano izoencimsko aktivnostjo se povečajo za približno 60%. Te značilnosti ne vplivajo na odmerek in na način uporabe esomeprazola. Pri starejših bolnikih (71-80 let) se metabolizem esomeprazola ne spreminja bistveno.

Po enkratnem odmerku 40 mg esomeprazola je povprečna vrednost AUC pri ženskah za 30% višja kot pri moških. Pri dnevnem vnosu zdravila enkrat na dan niso opazili razlike v farmakokinetiki pri moških in ženskah. Te značilnosti ne vplivajo na odmerek in na način uporabe esomeprazola. Pri bolnikih z blago in zmerno odpovedjo jeter se lahko presnovi metabolizem esomeprazola. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco se hitrost presnove zmanjša, kar poveča vrednost AUC za esomeprazol za 2-krat.

Študije farmakokinetike pri bolnikih z ledvično insuficienco niso opravili. Ker se sama esomeprazola ne presnovi, ampak njegovi metaboliti se izločajo skozi ledvice, se lahko domneva, da se presnova esomeprazola pri bolnikih z ledvično insuficienco ne spremeni.

Pri otrocih, starih od 12 do 18 let po ponovnem dajanju 20 mg in 40 mg esomeprazola, je vrednost AUC in TCmax v krvni plazmi je bila podobna vrednosti AUC in TCmax pri odraslih.

Gastroezofagealna refluksna bolezen:

- zdravljenje erozivnega refluksnega esophagitisa;

- dolgoročno vzdrževalno zdravljenje po zdravljenju erozivnega refluksnega esophagitisa za preprečevanje ponovitve bolezni;

- simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni;

Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika

V okviru kombinirane terapije:

- zdravljenje razjede dvanajstnika, povezane s Helicobacter pylori;

- preprečevanje ponovitve peptičnih ulkusov, povezanih s Helicobacter pylori.

Dolgotrajno zdravljenje s kislinsko supresijo pri bolnikih, ki so bili krvaveli zaradi peptičnih ulkusov (po intravenskem dajanju zdravil, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez, da bi preprečili ponovitev).

Bolniki, ki že dolgo uporabljajo NSAID:

- zdravljenje razjed želodca, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil;

- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z vnosom nesteroidnih protivnetnih zdravil pri ogroženih bolnikih.

Zollinger-Ellisonov sindrom ali drugimi pogoji, za katere je značilna patološka hipersekretija želodčnih žlez, vključno z idiopatsko hipersekretijo.

- preobčutljivost za esomeprazol, substituirane benzimidazole ali druge sestavine, ki tvorijo zdravilo;

- dedno intoleranco za fruktozo, malabsorpcijo glukoze-galaktoze ali pomanjkanje saharoze-izomaltaze;

- otroška starost do 12 let (zaradi pomanjkanja podatkov o učinkovitosti in varnosti uporabe zdravila v tej skupini bolnikov) in otroške starosti nad 12 let glede na druge indikacije, razen bolezni gastroezofagealne refluksa

- Esomeprazol se ne sme jemati skupaj z atazanavirjem in nelfinavirjem (glejte poglavje "Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in drugimi vrstami interakcij z zdravili").

Previdno: težka odpoved ledvic (izkušnja uporabe je omejena).

V notranjosti Tableto je treba pogoltniti cele s tekočino. Tablete ni mogoče žvečiti ali zdrobiti.

Za bolnike s težavami pri požiranju lahko tablete raztopite v pol kozarcu negazirane vode (druge tekočine se ne sme uporabljati, ker se lahko zaščitna ovojnica mikroorganov raztopi) z mešanjem, dokler se tableta ne razpade, po kateri se mikrogrami takoj napijejo ali v 30 minutah, po tem zapolnite steklo z vodo za polovico, premešajte ostanek in pijte. Ne žvečite ali zdrobite mikrogranula.

Za bolnike, ki ne morejo pogoltniti, je treba tablete raztopiti v negazirani vodi in jih dajati preko nazogastrične cevi. Pomembno je, da izbrana brizga in sonda ustrezata temu postopku. Navodila za pripravo in dajanje zdravila prek nazogastrične cevi so podana v poglavju "Uporaba nazogastrične cevi".

Odrasli in otroci od 12 let

Gastroezofagealna refluksna bolezen

Zdravljenje erozivnega refluksnega esophagitis: 40 mg enkrat dnevno 4 tedne.

Dodaten 4-tedenski tečaj zdravljenja je priporočljiv v primerih, ko se po prvem sevanju esophagitis ne zdravi ali simptomi ne vztrajajo.

Dolgotrajna vzdrževalna obdelava po zdravljenju erozivnega refluksnega esophagitisa za preprečevanje ponovitve: 20 mg enkrat dnevno.

Simptomatsko zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni: 20 mg enkrat dnevno - bolnikom brez ezofagitisa. Če simptomi po 4 tednih zdravljenja ne izginejo, je treba opraviti dodaten pregled bolnika. Ko se simptomi izločijo, je mogoče preklopiti na način jemanja zdravila "po potrebi" Če se simptomi ponovijo, vzemite Nexium v ​​odmerku 20 mg enkrat dnevno. Pri bolnikih, ki jemljejo nesteroidna protivnetna zdravila in tiste, ki jim grozi nastanek razjed na želodcu ali razjede dvanajstnika, zdravljenje ni priporočeno v načinu "če je potrebno".

Peptični ulkus in razjeda dvanajstnika

V okviru kombinirane terapije za izkoreninjenje Helicobacter pylori:

- zdravljenje razjed dvanajstnika, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g in klaritromicin 500 mg. Vsa zdravila se jemlje dvakrat na dan 1 teden.

- preprečevanje ponovitve peptičnih ulkusov, povezanih s Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksicilin 1 g klaritromicina 500 mg. Vsa zdravila se jemlje dvakrat na dan 1 teden.

Dolgotrajno zdravljenje s kislinsko supresijo pri bolnikih, ki so bili krvaveli zaradi peptičnih ulkusov (po intravenski uporabi zdravil, ki zmanjšujejo izločanje želodčnih žlez, za preprečitev ponovitve)

Nexium 40 mg 1-krat na dan 4 tedne po koncu intravenskega zdravljenja z zdravili, ki znižujejo izločanje želodčnih žlez.

Bolniki, ki že dolgo uporabljajo NSAID:

- zdravljenje razjed želodca, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat dnevno. Trajanje zdravljenja je 4-8 tednov.

- preprečevanje razjed želodca in dvanajstnika, povezanih z jemanjem nesteroidnih protivnetnih zdravil: Nexium 20 mg ali 40 mg enkrat dnevno.

Pogoji, povezani s patološko hipersekretijo želodčnih žlez, vključno z Zollinger-Ellisonovim sindromom in idiopatsko hipersekrecijo:

Priporočeni začetni odmerek je Nexium 40 mg dvakrat na dan. V prihodnosti se odmerek izbere posamično, trajanje zdravljenja pa se določi s klinično sliko bolezni. Obstajajo izkušnje z uporabo zdravila v odmerkih do 120 mg 2-krat na dan.

Ledvična odpoved: prilagoditev odmerka ni potrebna. Vendar pa so izkušnje z Nexijem pri bolnikih s hudo ledvično insuficienco omejene; zato je pri predpisovanju teh pacientov potrebna previdnost (glejte poglavje Farmakokinetika).

Jetrna okvara: z blago do zmerno jetrno okvaro prilagoditev odmerka ni potrebna. Pri bolnikih s hudo jetrno insuficienco največji dnevni odmerek ne sme presegati 20 mg.

Starejši bolniki: prilagoditev odmerka ni potrebna.

Uporaba nazogastrične cevi

Pri predpisovanju zdravila skozi nazogastrično cevko

1. Tableto namestite v injekcijsko brizgo in napolnite brizgo s 25 ml vode in približno 5 ml zraka. Nekatere sonde lahko zahtevajo redčenje zdravila v 50 ml pitne vode, da preprečijo, da bi peleti zamašile sondo s tabletami pelet.

2. Injekcijsko brizgo stresite približno dve minuti, da tableto raztopite.

3. Konico brizge držite navzgor in poskrbite, da konica ni zamašena.

4. Vstavite konico brizge v sondo in ga držite še naprej.

5. Stresite brizgo in jo obrišite na glavo. Takoj vnesite 5-10 ml raztopljenega zdravila v sondo. Po vstavitvi vrnite injekcijsko brizgo v prejšnji položaj in jo pretresite (brizgo naj ostane navzgor, da se izognete zamašitvi konice).

6. Konico brizge obrnite navzdol in vstavite še 5-10 ml zdravila v sondo. To operacijo ponovite, dokler brizga ni prazna.

7. V primeru ostankov dela pripravka v obliki oborine v brizgi napolnite brizgo s 25 ml vode in 5 ml zraka in ponovite postopke, opisane v odstavku 5.6. Za nekatere sonde je za ta namen potrebnih 50 ml pitne vode.