Meronem

Meropenem je antibakterijsko zdravilo s širokim terapevtskim spektrom delovanja.

Zdravilo Meropenem je liofiliziran bel prašek ali z rahlim rumenkastim odtenkom. Iz tega praška pripravimo raztopino za injiciranje. Vstavite ga intravensko bolus ali kot infuzija.

Za zdravilo Zdravilo za sprostitev zdravila Meropenem je možno samo v steklenicah, katerih prostornina je 10 ali 20 ml. Vsaka steklenica vsebuje 500 mg ali 1 g zdravila Meropenem. Rešitve za intramuskularne injekcije in tablete za oralno uporabo niso na voljo. Vloga aktivne učinkovine je trihidrat meropenem. Pomožnih snovi pripravek vsebuje natrijev karbonat.

Zdravilo se sprosti v lekarniški mreži le na recept.

Farmakološki učinki


Meropenem se nanaša na antibakterijska zdravila iz farmakološke skupine karbapenemov. Glavni terapevtski učinek je baktericidni in bakteriostatski.

  1. Aktivna snov zavira sintezo snovi, vključenih v gradnjo bakterijske celične stene.
  2. Odporen je na veliko večino beta-laktamaze.
  3. V sistemu ledvičnega kanala se ne poškoduje in ne tvori nefrotoksičnih razkrojnih produktov.
  4. Ima visoko afiniteto za beljakovine, ki vežejo penicilin in se nahajajo na površini citoplazemske membrane.
  5. Zamuja proizvodnjo peptidoglikanskega sloja bakterijske celične stene in spodbuja sproščanje avtolitičnih encimov, ki vodijo do uničenja stene in končno do smrti bakterijske celice.

Zdravilo ima antibakterijsko delovanje proti večini gram-pozitivnih in gram-negativnih sevov, tako anaerobnih kot aerobnih.

  1. Gram-pozitivni aerobni mikroorganizmi - enterokoki, Staphylococcus aureus, večina vrst streptokokov.
  2. Gram-negativni aerobni patogeni - Escherichia, Hemophilus bacillus, Klebsiella, Proteus, Neisseria.
  3. Anaerobna bakterija - večina bakteroidov, peptostreptokokki.
  4. V eksperimentih in vitro je zdravilo učinkovito proti gram-pozitivnim aerobam, veliko vrst gram-negativnih aerobov. Vendar pa v kliničnih okoliščinah terapevtska učinkovitost ni bila dokazana.

Zdravilo dobro prehaja v vse organe in biološke tekočine telesa, vključno z cerebrospinalno tekočino, kar je zelo pomembno pri zdravljenju bolnikov z bakterijskim meningitisom. V cerebrospinalni in drugih tekočinah koncentracija aktivne učinkovine doseže koncentracije, ki so višje, kot je potrebno za zatiranje večine patogenov. Baktericidna koncentracija v telesu nastane 30 do 90 minut po injiciranju. Majhna količina antibiotika lahko prodre v skrivnost prsi.

Meropenem trihidrat je dovzeten za neznatno presnovo v telesu. Jetra proizvaja en sam neaktiven metabolit. Razpolovna doba zdravila je približno 1 uro. Pri otrocih lahko ta čas doseže 1,5-2,5 ure. Akumulacije antibiotika v telesu ni opaziti. Približno 70% zdravila v nespremenjeni obliki se izloča skozi ledvice, čas za popolno izločanje pa je približno 12 ur. V 5 urah se koncentracija meropenema vzdržuje v urinu, ki presega 10 μg / ml z uvajanjem 500 mg zdravila. Pri bolnikih s kliničnimi simptomi odpovedi ledvic, pa tudi pri starejših in starejših, je izločanje zdravila povezano z očistkom kreatinina.

Med postopkom hemodialize je zdravilo odstranjeno iz telesa.

Meropenem - indikacije za uporabo

  1. Infekcijske lezije spodnjega dihalnega trakta - bronhitis, pljučnica, vključno z bolnišnico, plevelom.
  2. Okužbe trebušne votline - appendicitis, ki se pojavljajo s komplikacijami, pelvioperitonitisom, peritonitisom.
  3. Urinarni trakt in okužbe ledvic - pelitis, pielonefritis.
  4. Infekcijske lezije na koži in mehkih tkivih - dermatoza, ki jo spremlja sekundarna okužba, impetigo, erizipel.
  5. Nalezljive bolezni medeničnega organa.
  6. Bakterijski meningitis.
  7. Sepza in septikemija.

Empirično metodo je mogoče uporabiti kot del kompleksne terapije z protivirusnimi in protiglivičnimi zdravili bolnikov, za katere obstaja sum, da imajo nalezljivo bolezen. Možni simptomi so epizodična febrilna vročina in nevtropenija. V teh primerih je dovoljeno uporabljati kot monoterapijo.

Način dajanja in režim odmerjanja

Zdravilo se daje samo intravensko. Za bolusno uporabo vsebino viale razredčimo s sterilno raztopino za injiciranje s hitrostjo 10 ml na 500 mg ali 15 ml na 1000 mg praška. Potrebno je vnesti počasi, ne manj kot 5 minut.

Intravensko zdravilo se injicira v 15-30 minutah. Prašek je treba raztopiti v 100-200 ml infuzijske tekočine.

Odmerjanje in trajanje zdravljenja sta odvisna od resnosti okužbe in bolnikovega stanja.

Adult Dosage

  1. Za zdravljenje različnih vrst pljučnice, okužb urogenitalnega sistema in medeničnih organov, okužb kože in mehkih tkiv se 500 mg zdravila daje intravensko vsakih 8 ur.
  2. Za zdravljenje peritonitisa ali bolnišnične pljučnice, septikemije, v primeru domnevne bakterijske okužbe z nevtropenijo, jemljete Meropenem v odmerku 1000 mg vsakih 8 ur.
  3. Pri meningitisu je priporočeno dajanje 2000 mg zdravila vsakih 8 ur.
  4. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba odmerek izbrati ob upoštevanju očistka kreatinina.

Zaradi odstranitve zdravila Meropenem s hemodializo je treba po koncu vsakega postopka uvesti dodaten enotni terapevtski odmerek.

Odmerjanje za otroke

Za otroke je zdravilo predpisano glede na starost in telesno maso:

  1. Za otroke od 3 mesecev do 12 let je enkratni odmerek 10-20 mg / kg telesne mase, pogostost dajanja pa je trikrat na dan.
  2. Otroci, katerih telesna masa je večja od 50 kg, predpisani odmerki, ki ustrezajo odraslim.
  3. Za zdravljenje meningitisa je zdravilo predpisano s hitrostjo 40 mg / kg telesne mase trikrat na dan. Do danes ni izkušenj z uporabo zdravila Meropenem pri otrocih z okvarjenim delovanjem ledvic, nevtropenijo, znaki primarne in sekundarne imunske pomanjkljivosti.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Imenovanje žensk med nosečnostjo je dovoljeno samo v primerih, ko koristi zdravila znatno presegajo morebitno tveganje za plod.

Če je treba zdravniku predpisati zdravilo, je treba dojenje prekiniti v času trajanja zdravljenja.

Imenovanje bolnikov z odpovedjo jeter in ledvic

Pri predpisovanju zdravila bolnikom z znaki odpovedi jeter je treba strogo nadzirati stopnjo jetrnih transaminaz in bilirubina v krvi.

Pri ledvični insuficienci je odmerek zdravila prilagojen glede na očistek kreatinina.

Neželeni učinki

Med zdravljenjem z zdravilom Meropenem se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  1. Na delu prebavnega sistema je možna bolečina na območju epigastrije, navzee in bruhanja, zaprtje ali driska, motnje apetita, holestatska zlatenica, hepatitis, hiperbilirubinemija in motnje jetrnih encimov. Redko lahko razvijejo oralno kandidiazo, pseudomembranozni kolitis.
  2. Motnje organov kardiovaskularnega sistema se lahko manifestirajo v obliki znakov srčnega popuščanja, motenj frekvence in ritma srca, srčnega zastoja. Možne spremembe krvnega tlaka v eni ali drugi smeri, trombembolija vej pljučnega debla, miokardni infarkt.
  3. Organi urinskega sistema - edem, motnje uriniranja, hiperkreatinemija, hematurija.
  4. Alergijske manifestacije so možne v obliki kožnih urtikarnih ali ekzematnih izbruhov, multiformnega eksudativnega eritema, Stevens-Johnsonovega sindroma. Morda razvoj angioedema ali anafilaktične reakcije.
  5. Na osrednjem in perifernem živčnem sistemu lahko pride do vrtoglavice, glavobola, motenj spanja, parestezije, živčnosti in povečane vzburjenosti, depresije, tesnobe, agitacije, halucinacijskih motenj, zmedenosti, epileptiformnih napadov.
  6. Laboratorijske spremembe so možne v obliki eozinofilije, nevtropenije, agranulocitoze, levkocitoze, anemije. Možne kršitve strjevanja krvi, pa tudi pojav kandidiaze kože in sluznic.

Lokalne reakcije so možne v obliki tromboflebitisa ali flebitisa na mestu injiciranja.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje zdravila so preobčutljivost ali nestrpnost do posameznih sestavin zdravila, pa tudi otroci, mlajši od 3 let.

Meropenem - analogi in cene zdravila

Izvirno zdravilo, ki temelji na zdravilni učinkovini Meropenem, je zdravilo Meronem, ki je na voljo v praškasti obliki 500 mg. Prašek se uporablja za raztopino za injiciranje. Vse druge droge, ki temeljijo na meropenemu, so razvrščene kot generiki. Vsi analogni zdravili so na voljo pod enakim imenom ali pod mednarodnim nelastniškim imenom in so medsebojno zamenljivi.

Stroški prvotnih sredstev Meronema se gibljejo od 5 tisoč do 15 tisoč rubljev. Za generike zdravila Meropenem je cena v razponu od 380 do 650 rubljev.

Meropenem - pregled bolnikov

Pred nekaj leti sem končal v bolnišnici s hudo dvostransko pljučnico. Začeli so me zdraviti z antibiotiki, vendar pa nič ni pomagalo. Na področju tega je moj zdravnik trikrat v trebuhu predpisal Meropenemu. Izboljšave so se začele skoraj takoj. To je zelo močna drog, v ozadju pa sem imel ustno votlino v ozadju takega zdravljenja, moral sem vzeti dodatno protiglivično zdravilo. Zdravljenje je dalo zelo dober rezultat.

Moj brat je bil zaboden v trebušno votlino in je bil odpeljan v enoto za intenzivno nego. Zelo kmalu se je začel njegov peritonitis. Obiskali smo zdravnika in vprašali, kakšne droge potrebuje mojemu bratu. Stroški v tem trenutku niso bili pomembni, glavna stvar je bila rešiti osebo. Zdravnik nas je prosil, naj kupimo v lekarni Meropenem. Takoj, ko smo našli to zdravilo in so ga začeli dajati skozi IV kapljico, je moj brat takoj postal boljši. Že več kot eno leto je zdravje mojega brata v redu. Zahvaljujoč tej čudežni medicini je uspelo rešiti življenje človeka.

Meropenem je eden od sodobnih antibiotikov, ki ima širok terapevtski spekter delovanja. Predpisano je za zdravljenje zelo veliko nalezljivih bolezni. Nekateri bolniki lahko razvijejo kandidoza, alergijske reakcije. Na splošno bolj pozitivne ocene o orodju Meropenem.

Meropenem - navodila za uporabo + analogi in ocene + recept v latinici

Učinkovit antibiotik Meropenem pripada beta-laktamskemu ABP iz skupine karbapenemov. V primerjavi s penicilinom je bolj odporen na uničujoče delovanje encimov, ki jih povzročajo patogeni. Najpogosteje se ga uporablja kot rezervno protibakterijsko zdravilo, vendar v posebej hudih primerih, ko okužba ogroža bolnikovo življenje, je prvič predpisana empirično.

Zasnovan izključno za parenteralno (intravensko dajanje ali bolus) dajanje. Ima najmanjši seznam kontraindikacij, je odobren za uporabo pri otrocih, starejših od treh mesecev, in nosečih.

Navodila za uporabo zdravila Meropenem

Zdravilo se uporablja samo v bolnišnici in v skladu z navodili zdravnika ustreznega profila. V veno se vstavi s kapalko ali bolusno injekcijo v osemurnem intervalu, da se ohrani zahtevana koncentracija antibiotika v krvi.

Kot je bilo že omenjeno, je to rezervno zdravilo, a če vnetni proces pomeni življenjsko nevaren značaj (meningitis, sepso), se uporablja kot glavni. Prikazuje visoko aktivnost proti širšemu razponu patogenov kot drugih beta-laktamov in večji odpornosti proti beta-laktamazam. Dobro prehaja v veliko tkiv in tekočine, še posebej hrbtenjača, se v jetri praktično ne presnavlja in izloča z ledvicami.

Rp: Meropenem 1.0

D.t.d: N 10

S: Razredčite v 100 ml raztopine dekstroze (5%), dajte intravensko trikrat na dan.

Sestava zdravila

Zdravilna učinkovina - meropenem - je eden izmed najučinkovitejših danes beta-laktamskih antibiotikov, karbapenemov. Patogena flora, ki je dovzetna za njo, je baktericidna, moti sintezo celične stene in jo uniči. Deluje hitreje kot druga zdravila razreda in je bolj odporna na uničujoče encime. Obseg njegove protimikrobne aktivnosti vključuje veliko patogenov:

  • Aerobni, po Gramu pozitivni povzročitelji - Enterococcus faecalis (vankomicin odpornih sevov razen) in penicilin-streptokoki S.agalactiae S. pneumoniae in Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (občutljiv za meticilin le).
  • Gramnegativnih aerobnih - E. coli, Haemophilus influenzae (in njegove beta-laktamaze, ki proizvajajo sevi), Proteus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas, Neisseria meningitidis.
  • Nekateri anaerobni mikroorganizmi družine peptostreptokokk, Bacteroides thetaiotaomicron in Bacteroides fragilis.

V laboratorijskih pogojih ima baktericiden ucinek pri precej vecjem številu patogenih bakterij, vendar ni klinicnega pomena.

Izpust obrazca Meropenem

Najbolj pogosto lekarne in specializirane spletne trgovine ponujajo izdelke romunske farmacevtske družbe Biofarm. Zdravilo je na voljo v obliki belega kristalnega praška, pakiranega v steklenicah po 1 gramu. Zato je za intravensko uporabo potrebno predhodno redčenje z združljivo raztopino.

Če se zdravilo daje bolusu (injiciranje se izvede v nekaj minutah), se prašek raztopi z destilirano vodo s hitrostjo 20 ml na 1 g aktivne snovi. Za izvajanje intravenskih infuzij z uporabo kapljic so kot topilo primerne raztopine dekstroze (5 ali 10%) in fiziološke raztopine v količini od 50 do 200 ml. Tablete Meropenema, tako kot druge oblike za peroralno uporabo, ne obstajajo.

Indikacije in kontraindikacije

Predpisano je tako kot monoterapija kot kombinacija, pri kombinaciji z monobaktami pa penicilini in cefalosporini zaradi obstoječe navzkrižne odpornosti ni mogoče. Poleg tega zdravila Meropenem in druga zdravila ne smemo mešati v infuzijskem sistemu ali brizgi.

Učinkovito pri naslednjih patoloških pogojih:

  • huda pljučnica (vključno z bolnišničnim tipom);
  • okužbe sečnega sistema (npr. pelitis, pielonefritis in drugi);
  • ginekološke bolezni nalezljive narave;
  • vnetni procesi v trebušni votlini, vključno s peritonitisom, zapletenim apendicitisom, pelvioperitonitisom;
  • razne okužbe kože - dermatoza, erizipela in drugo;
  • meningitis;
  • septikemija.

Zdravilo je značilna nizka toksičnosti, tako strogi kontraindikacije so samo v prvih treh mesecih življenja in Idiosinkrazija karbapeneme ali druge betalaktame otrokovih. Če se bolniku diagnosticirajo z gastrointestinalnimi obolenji kot kolitisom in drisko, ali če so okvarjene ledvične funkcije, je treba zdravilo Meropenem uporabljati previdno.

Režim zdravljenja in odmerjanje

Zdravilo je na voljo izključno v obliki praška za parenteralno uporabo, zato navodila za uporabo tablet Meropenem ne obstajajo. Zdravilno učinkovino v razredčeni obliki se daje intravensko v obliki bolusne injekcije ali infuzije. Skoraj vsaka diagnoza in resnost bolezni se predpisujejo trikrat dnevno vsakih 8 ur, kar vam omogoča, da ustvarite optimalno koncentracijo antibiotika v krvi:

  • za okužbe okužb sečil, kože, medeničnega organa in pljučnice je indiciran en odmerek 500 mg za odrasle;
  • če se diagnosticirajo nosokomialna pljučnica, septikemija in peritonitis, nato trikrat na dan dodamo 1 gram zdravila;
  • v primeru meningitisa se enkratni odmerek poveča na 2 g.

Otroci od treh mesecev do starosti do 12 let so predpisani od 10 do 20 mg antibiotika na kilogram teže. Uporablja se na enak način vsakih 8 ur, točen odmerek pa določi zdravnik, ki se zdravi, na podlagi stanja bolnika. Zdravljenje otroka starejšega od 12 let (ali s telesno maso več kot 50 kilogramov) je podobno antibiotični terapiji pri odraslih bolnikih.

Popravek odmerka in način infundiranja je potreben le v primeru okvarjene ledvične funkcije (pomanjkanja). Če na primer vrednost očistka kreatinina ne presega 10 ml na minuto, se infuzije dajejo samo enkrat na dan 250-500 mg. Pri indikacijah od 10 do 25 ml / min je treba zdravilo uporabiti pri 0,25 ali 0,5 g, 25-50 - pri 500 mg na vsakih 12 urah. Jetrna disfunkcija ni osnova za zmanjšanje odmerka, kot je starost (pod pogojem, da se normalna funkcija ledvic ohrani).

Neželeni učinki

Na delu prebavnega sistema z uporabo meropenema imajo lahko motnje hranjenja, bruhanje, bolečine v trebuhu, motnje blato, psevdomembranskega kolitisa, jetrno disfunkcijo v obliki zlatenica, prehodno povečanje aktivnosti nekaterih encimov, hepatitis. Urinski sistem se lahko odzove z motnjami, pojavom krvi v urinu, edemom.

Možne motnje srčnega ritma ali nezadostnost, pljučna trombembolija, padec krvnega tlaka, srčni napad ali celo srčni zastoj. Neželene alergijske reakcije se lahko pojavijo kot srbenje, izpuščaj na telo, eksudativni eritem, anafilaksija ali angioedem. Včasih obstajajo kvantitativne spremembe v krvni formuli, nekatere motnje živčnega sistema (motnje spanja, glavobol, depresija, razdražljivost, konvulzije).

Drugi neželeni stranski učinki so vaginalna kandidoza, hipervolemija, težko dihanje, splošno poslabšanje stanja in pozitivni rezultati Coombsovega testa. Kot lokalna reakcija na intravensko aplikacijo se na mestu injiciranja lahko pojavi bolečina, flebitis ali tromboflebitis, vnetje.

Uporaba med nosečnostjo

Študije o negativnem vplivu tega antibiotika na plod še niso bile opravljene, vendar ga ni priporočljivo predpisati nosečnicam. Izjema je pomemben dokaz, ko se razvije okužba, ki je nevarna za materino življenje, in ni druge rešitve. Ker zdravilna učinkovina prodre v materino mleko v dovolj visokih koncentracijah, je priporočljivo, da se laktacijske ženske začasno ustavijo s hranjenjem, ob ohranjanju laktacije z rednim dekantiranjem.

Meropenem - analogi

Strukturni analogi so številni pripravki, ki temeljijo na isti učinkovini, vendar z različnimi trgovskimi imeni. Vsi imajo enake indikacije za uporabo, kontraindikacije in režime zdravljenja. Glavna razlika je v stroških zdravil.

Na primer, lahko romunski zdravilo mogoče kupiti po ceni od 440 rubljev na steklenico, medtem ko britanski proizvodnja Meronem (pakiranje z 10 vialami po 1 gram) je vredno 11500. Obstajajo možnosti in cenejši, proizvedene v Rusiji, Indiji, Sloveniji in v drugih državah.

Antibiotik je mogoče najti pod blagovnimi znamkami, kot so:

  • Janem
  • Mepenem
  • Merexid,
  • Meronoksol,
  • Nerina,
  • Meropenabol,
  • Meropidel,
  • Propenem
  • Peenemera,
  • Cyronem.

Alkohol

Meropenem je kategorično nezdružljiv z alkoholom. Sprejem alkoholnih pijač v ozadje tekoče protimikrobne terapije ne le zmanjšuje učinkovitost zdravljenja, ampak tudi povečuje tveganje toksične poškodbe jeter, živčnega sistema in razvoja superinfekcije.

Meropenem - pregledi

Zdravniki zelo cenijo učinkovitost tega zdravila, vendar so predpisani le kot nadomestno zdravilo, če glavni, predpisani v protokolu zdravljenja, niso imeli želenega učinka. Uporaba kot prvi antibiotik je možna v primeru življenjsko nevarnih hudih okužb, kot so sepse, bolnišnična pljučnica ali meningitis. Droppers hitro dajo pozitiven rezultat in odpravijo boleče simptome.

Tisti bolniki, ki so jih v bolnišnici predpisali Meropenem, le peljejo po hvalnici. Obstaja hiter začetek olajšav, izboljšanje splošnega stanja in nobenih pomembnih neželenih učinkov. Starši dojenčkov cenijo tudi učinkovitost zdravila in nizko toksičnost. Edina pomanjkljivost je precej visok strošek zdravil, vendar je po priporočilu zdravnika sprejemljivo zamenjati drag antibiotik z bolj sprejemljivim protipostavkom v ceni.

Poskrbite za zdravstvene delavce! Naredite sestanek, da vidite trenutno najboljšega zdravnika v vašem mestu!

Dober zdravnik je specialist za splošno zdravilo, ki bo na podlagi vaših simptomov pravilno diagnosticiral in predpisal učinkovito zdravljenje. Na našem portalu lahko izberete zdravnika iz najboljših klinik v Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanu in drugih mestih v Rusiji in na recepciji dobite popust do 65%.

* S pritiskom na gumb vas bo na posebni strani spletnega mesta z obrazcem za iskanje in zapisovanjem v strokovni profil, ki vas zanima.

Meropin, ki je uporabil.

Meropin, ki je uporabil.

# 1 Objavil vasim »Čet Apr 13, 2017 11:54 pm

Meropin, ki je uporabil.

# 2 Post Akrut »pet apr 14, 2017 3:42 uri

Meropin, ki je uporabil.

# 3 Sporočilo Getting sick »Pet Apr 14, 2017 4:20 pm

Meropin, ki je uporabil.

# 4 Objavil vasim »Pet Apr 14, 2017 18:34

Meropin, ki je uporabil.

# 5 Post vasim »Pet Apr 14, 2017 6:36 pm

Meropin, ki je uporabil.

# 6 Sporočilo Getting sick »Pet Apr 14, 2017 7:33 pm

Meropin, ki je uporabil.

# 7 objavi z ValentinLakus »pet apr 14, 2017 20:03

Meropin, ki je uporabil.

# 8 Post vasim »Pet Apr 14, 2017 9:21 pm

Meropin, ki je uporabil.

# 9 Sporočilo vasim »Pet Apr 14, 2017 9:54 pm

Meropin, ki je uporabil.

# 10 Post Fokusin »Sre Apr 15, 2017 3:52 pm

Meropin, ki je uporabil.

# 11 Poruka vasim »Ned Apr 16, 2017 3:11 am

Meropin, ki je uporabil.

# 12 Objavil ValentinLakus »Pon 17 april, 2017 9:36

Meropin, ki je uporabil.

# 13 Post vasim »Sre Apr 19, 2017 4:06 uri

Meropin, ki je uporabil.

# 14 Objavljeno od ValentinLakus »Sre Apr 19, 2017 5:16 pm

Meropin, ki je uporabil.

# 15 Objavil vasim »Sre Apr 19, 2017 21:03

Meropenem

Navodila za uporabo meropenem

Sestava

aktivna sestavina: meorenem;

1 viala vsebuje meropenem trihidrat v vrednosti 0,5 g ali 1 g brezvodnega meropenema;

pomožne snovi: brezvodni natrijev karbonat.

Indikacije

Meropenem je indiciran za zdravljenje takšnih okužb pri odraslih in otrocih, starih 3 mesece: pljučnica, vključno z boleznimi in bolnišnico; bronhopulmonalne okužbe s cistično fibrozo; zapletene okužbe sečil; zapletene intraabdominalne okužbe; okužbe med porodom in po porodu; zapletene okužbe kože in mehkih tkiv; akutni bakterijski meningitis.

Meropenem se lahko uporablja za zdravljenje bolnikov z nevtropenijo in zvišano telesno temperaturo z domnevno bakterijsko okužbo.

Upoštevati je treba uradno svetovanje glede ustrezne uporabe antibakterijskih zdravil.

Kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali pomožne snovi zdravila.

Preobčutljivost za katerokoli drugo protibakterijsko zdravilo skupine karbapenem.

Huda preobčutljivost (na primer anafilaktične reakcije, hude kožne reakcije) na katerokoli drugo vrsto beta-laktamskega antibakterijskega sredstva (npr. Penicilin ali cefalosporin).

Odmerjanje in uporaba

Spodnji podatki so splošna priporočila o odmerjanju zdravila.

Odmerek meropenema in trajanje zdravljenja sta odvisna od vrste patogena, resnosti bolezni in pacientove individualne občutljivosti.

Meropenem, kadar ga uporabljamo v odmerkih do 2 g 3-krat dnevno za odrasle in otroke, ki tehtajo več kot 50 kg in do 40 mg / kg 3-krat dnevno za otroke, je posebej primeren za zdravljenje določenih vrst okužb, kot so bolnišnične okužbe, ki jih povzroča Pseudomonas aeruginosa ali Acinetobacterspp.

Priporočeni odmerki za odrasle in otroke, ki tehtajo več kot 50 kg:

Pljučnica, vključno z boleznimi, pridobljenimi v skupini, in bolnišnice 500 mg ali 1 g.

Bronhopulmonalne okužbe s cistično fibrozo 2 g.

Zapletene okužbe sečil 500 mg ali 1 g.

Zapletene intraabdominalne okužbe 500 mg ali 1 g.

Okužbe med porodom in po porodu 500 mg ali 1 g.

Zapletene okužbe kože in mehkih tkiv s 500 mg ali 1 g.

Akutni bakterijski meningitis 2 g.

Zdravljenje bolnikov s febrilno nevtropenijo 1 g.

Meropenem se običajno uporablja v obliki infuzije, ki traja od 15 do 30 minut.

Poleg tega lahko doze do 1 g dobite kot bolusno injekcijo približno 5 minut. Varnostni podatki o vnosu odraslega zdravila v odmerku 2 g v obliki bolusne injekcije so omejeni.

Slabo delovanje ledvic.

Odmerek za odrasle in otroke, ki tehtajo več kot 50 kg, če je očistek kreatinina pri bolnikih manjši od 51 ml / min:

MERON

Prašek za pripravo raztopine za in / in v obliki praška iz belega v belo z rumenkastim barvnim odtenkom.

Pomožne snovi: Brezvodni natrijev karbonat - 104 mg.

Viale s prostornino 10 ml (10) - škatle iz kartona z nadzorom prve odprtine.
Steklenice z zmogljivostjo 20 ml (10) - škatle iz kartona z nadzorom prve odprtine.

Prašek za pripravo raztopine za in / in v obliki praška iz belega v belo z rumenkastim barvnim odtenkom.

Pomožne snovi: brezvodni natrijev karbonat - 208 mg.

Steklenice s prostornino 30 ml (10) - škatle iz kartona z nadzorom prve odprtine.

Antibiotik iz skupine karbapenemov za parenteralno uporabo, odporen na humano dehidropeptidazo-1 (BPH-1), ne zahteva dodatnega dajanja zaviralca BPH-1.

Meropenem ima baktericidni ucinek zaradi vpliva na sintezo bakterijske celicne stene. Zmogljivo baktericidno aktivnost meropenema proti širokemu območju od aerobnih in anaerobnih bakterij zaradi velikega sposobnostjo penetracije stene celic bakterij, visoko stopnjo stabilnosti za večino beta-laktamaz, in znatno afiniteto za vezavo proteinov penicilin (BSS). Minimalne baktericidne koncentracije (MBC) so ponavadi enake kot minimalne inhibitorne koncentracije (MIC). Za 76% testiranih vrst bakterij je bilo razmerje MBC / MIC 2 ali manj.

Meropenem je pri testih občutljivosti na patogene stabilen. In vitro testi kažejo, da meropenem deluje sinergistično z različnimi antibiotiki. In vitro in in vivo je pokazalo, da ima meropenem post-antibiotski učinek.

Edina priporočena merila za dovzetnost za meropenem temeljijo na farmakokinetiki zdravila in na korelaciji kliničnih in mikrobioloških podatkov - premer območja in MIC, določen za zadevne patogene.

Spekter protibakterijske aktivnosti meropenema, določenega in vitro, vključuje skoraj vse klinično pomembne gram-pozitivne in gram-negativne aerobne in anaerobne mikroorganizme.

Zdravilo je aktivno v primeru aerobnega delovanja h. Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (občutljivi in ​​penicilina odporne), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus skupina G, skupina F, Rhodococcus equi; Aerobni, po Gramu negativne bakterije: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonjs Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (vključno s sevi, ki proizvajajo β-laktamazo in so odporne na penicilije No, v reki ste Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., vključno s Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; anaerobne bakterije: aktinomicet odontolyticus, aktinomicet meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis,. Prevotella buccalis, Prevotella Corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedijskih, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella Oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp., Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium inno cuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, eubakterija lentum, eubakterija aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus Micro, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus Magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium in stafilokoki, odporni na meticilin, so odporni proti zdravilu.

Zdravilo Meronem je pri zdravljenju polimikrobnih okužb pokazalo učinkovitost kot monoterapijo ali v kombinaciji z drugimi antimikrobnimi sredstvi.

Uvedba enkratnega odmerka zdravila zdravim prostovoljcem v 30 minutah v enkratnem odmerku povzroči nastanek Cmax, od približno 11 ug / ml za odmerek 250 mg, 23 ug / ml v odmerku 500 mg in 49 ug / ml dozi 1, vendar ni nujno farmakokinetičnih sorazmerna avdio aplicirane doze za Cmax, niti za AUC. Poleg tega je prišlo do zmanjšanja plazemskega očistka z 287 na 205 ml / min za odmerke od 250 mg do 2 g.

B / bolus injiciranje v 5 minutah enkratnega odmerka zdravila Meronema zdravim prostovoljcem povzroči doseganje Cmax, enako približno 52 μg / ml za odmerek 500 mg in 112 μg / ml za odmerek 1 g.

Cmax v plazmi z vklopom / v uvajanju 1 g zdravila 2 minuti, 3 minute in 5 minut je bilo 110, 91 in 94 μg / ml.

Vezava na plazemske proteine ​​je približno 2%. Meropenem dobro prodira v večino tkiv in telesnih tekočin, vklj. v cerebrospinalno tekočino bolnikov z bakterijskim meningitisom, ki dosegajo koncentracije, ki presegajo tiste, potrebne za zatiranje večine bakterij.

6 ur po dajanju v / v v odmerku 500 mg se koncentracija meropenema v plazmi zmanjša na 1 μg / ml ali manj. Pri večkratnih odmerkih z intervalom 8 ur pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic se meropenem ne kopiči.

Presnova in izločanje

Edini metabolit meropenema je mikrobiološko neaktiven.

Približno 70% uporabljenega odmerka se izloči v urinu v nespremenjeni obliki v 12 urah, po katerem je nadaljnje izločanje v urinu zanemarljivo. Koncentracija meropenema v urinu nad 10 μg / ml se vzdržuje 5 ur po odmerku 500 mg. Pri dajanju 500 mg zdravila na vsake 8 ur ali 1 g na vsakih 6 ur pri prostovoljcih z normalno jetrno funkcijo niso opazili kopičenja meropenema v plazmi in urinu. Pri bolnikih z normalnim delovanjem ledvic T1/2 je približno 1 ura.

Farmakokinetika v posebnih kliničnih situacijah

Farmakokinetični parametri zdravila Meronema pri otrocih so enaki kot pri odraslih. T1/2 Meropenem pri otrocih, mlajših od 2 let, je približno 1,5-2,3 ure, linearna farmakokinetika pa je v odmernem območju 10-40 mg / kg.

Študije farmakokinetike zdravila pri bolnikih z ledvično insuficienco so pokazale, da je očistek meropenema v korelaciji z očistkom kreatinina. Pri takih bolnikih je potrebna prilagoditev odmerka.

Študije farmakokinetike zdravila pri starejših bolnikih so pokazale zmanjšanje očistka meropenema, kar je povezano z zmanjšanjem očistka kreatinina, povezanega s starostjo.

Študije farmakokinetike zdravila pri bolnikih z boleznijo jeter so pokazale, da jetrna bolezen ne vpliva na farmakokinetiko meropenema.

Zdravljenje naslednjih okužb pri otrocih in odraslih, ki jih povzroča eden ali več patogenov, občutljivih na zdravilo:

- pljučnica (vključno z nosokomialom);

- okužbe sečil;

- okužbe trebušne votline;

- ginekološke okužbe (kot je endometritis in vnetna bolezen v medenici);

- okužbe kože in mehkih tkiv;

- empirično zdravljenje v primeru domnevnih bakterijskih okužb pri odraslih bolnikih z vročinskimi epizodami na podlagi nevtropenije, monoterapije ali v kombinaciji z protivirusnimi ali protiglivnimi zdravili.

- preobčutljivost za zdravilo.

Previdnostne ukrepe je treba predpisati sočasno s potencialno nefrotoksičnimi zdravili, pa tudi bolniki s simptomi dispepsije, zlasti tiste, povezane s kolitisom.

Za odrasle se določi režim odmerjanja in trajanje terapije glede na vrsto in resnost okužbe ter stanje bolnika. Priporočajte naslednje dnevne odmerke.

Pri zdravljenju pljučnice, okužb sečil, ginekoloških okužb (endometritisa in vnetnih bolezni medeničnega organa), okužbe kože in mehkih tkiv - 500 mg i / v vsakih 8 ur.

Pri zdravljenju nosokomialne pljučnice, peritonitisa, domnevne bakterijske okužbe pri bolnikih z nevtropenijo, pa tudi septikemije - 1 g i / w vsakih 8 ur.

Pri zdravljenju meningitisa - 2 g v / na vsakih 8 ur.

Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic s CC po 50 ml / min ali manj je treba odmerke zmanjšati, kot sledi.

UKREP

UKREP - sprostitvena oblika, sestava in pakiranje

Prašek za pripravo raztopine za / pri vnosu belega ali bele barve z rumenkasto barvno barvo.

[PRING] natrijev karbonat.

500 mg - viale iz brezbarvnega stekla z zmogljivostjo 10 ml (1) - pakiranja iz lepenke.
500 mg - viale iz brezbarvnega stekla z zmogljivostjo 20 ml (1) - škatle iz lepenke.

Prašek za pripravo raztopine za / pri vnosu belega ali bele barve z rumenkasto barvno barvo.

[PRING] natrijev karbonat.

1 g - steklenice brezbarvnega stekla s prostornino 30 ml (1) - škatle iz lepenke.

1 g - steklenice (1) - škatle iz lepenke.

500 mg - steklenice (1) - škatle iz kartona.

1 g - steklenice (1) - škatle iz lepenke.

Prašek za pripravo raztopine za / pri vnosu belega ali bele barve z rumenkasto barvno barvo.

[PRING] natrijev karbonat.

1 g - steklenice (1) - škatle iz lepenke.
1 g - viale (10) - kartonske škatle.
1 g - viale (50) - kartonske škatle.

0,5 g - steklenice (1) - škatle iz lepenke.
0,5 g - viale (10) - kartonske škatle.
0,5 g - viale (50) - kartonske škatle.

Prašek za pripravo raztopine za in / v uvodu iz barve, bele do bele z rumenkastim senco.

[PRING] natrijev karbonat 104 mg.

500 mg - viale iz brezbarvnega stekla (1) - škatle iz kartona.

1 g - steklenice (1) - škatle iz lepenke.
1 g - steklenice (10) - škatle iz kartona.

1 g - steklenice (1) - škatle iz lepenke.
1 g - steklenice (10) - škatle iz kartona.

Farmakološko delovanje

Antibiotik za parenteralno uporabo skupine Karabapenem. Ima baktericidni ucinek (zavira sintezo bakterijske celicne stene), zlahka prodre skozi bakterijsko celicno steno in je odporen na vecino beta-laktamaz.

Za razliko od imipenema praktično ne razgradi ledvenih tubulov z dehidropeptidazo-1 (ni potrebno kombinirati s cilastatinom, specifičnim zaviralcem dehidropeptidaze-1) in zato nefrotoksični produkti razkroja niso tvorjeni in imajo visoko afiniteto za penicilin vezujoče proteine.

Baktericidne in bakteriostatske koncentracije so skoraj enake.

Z interakcijami s specifičnimi receptorji specifičnimi penicilin vezujočimi proteini na površini citoplazemske membrane, zavira sintezo sloja celične stene peptidoglikana, zavira transpeptidazo, spodbuja sproščanje avtolitičnih encimov celične stene, kar končno povzroči poškodbe in smrt bakterij.

Spekter protimikrobne aktivnosti zdravila Meropenem vključuje večino klinično pomembnih gram-pozitivnih in gram-negativnih aerobnih in anaerobnih sevov bakterij:

Gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecalis (vključno s sevi, odpornimi proti vankomicinu); Staphylococcus aureus (penicilinaza, ki ne proizvaja penicilina in ki tvori meticilin): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (samo občutljiv na penicilin); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. skupine viridanov.

Gram-forgamin aerobi: Escherichia coli; Haemophilus influenza (penicilin-non-producing in penicilin); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis.

Anaerobna bakterija: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron; Peptostreptococcus spp.

Meropenem je učinkovit in vitro proti naslednjim mikroorganizmom, vendar njegova klinična učinkovitost pri boleznih, ki jih povzročajo ti patogeni, ni bila dokazana:

Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcusepidermidis (penicilin-neproduktivno in penicilin-občutljivo na meticilin)).

Gram-negativni aerobi: Acinetobacter spp.; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (odporna na ampicilin, estamma, ki ne proizvaja penicilina); Hafnia Alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (za proizvodnjo penicilina in penicilin); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia marcescens; Shigella spp.; Yersinia enterokolitis.

Anaerobna bakterija: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolyticis; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp.; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes.

Farmakokinetika

Če / pri vnosu 250 mg 30 minut Cmax - 11 μg / ml, za odmerek 500 mg - 23 μg / ml, 1 g - 49 μg / ml (absolutno farmakokinetično sorazmerno z odmerkom za Cmax in AUC ni). Z zvišanjem odmerka od 0,25 do 2 g se očistek zmanjša z 287 na 205 ml / min. S IV bolusom 5 minut, 500 mg Cmax - 52 μg / ml, 1 g - 112 μg / ml. Komunikacija s plazemskimi proteini - 2%.

Dobro prodira v večino tkiv in telesnih tekočin, v cerebrospinalni tekočini bolnikov z bakterijskim meningitisom, dosegajo koncentracije, ki presegajo tiste, potrebne za zatiranje večine bakterij (baktericidne koncentracije nastanejo od 0,5 do 1,5 ure po začetku infuzije). V majhnih količinah prodre v materino mleko.

Podvržena neznatnemu presnovi v jetrih s tvorbo edinega neaktivnega metabolita. T1/2 - 1 ura, pri otrocih, starih do 2 let, od 1,5 do 2,3 ure. Pri odmerku 10-40 mg / kg pri odraslih in otrocih je opaziti linearno odvisnost farmakokinetičnih parametrov. Ne kopiči. Izpuščajo ledvice - 70% nespremenjeno 12 ur. Koncentracija meropenema v urinu nad 10 μg / ml se vzdržuje 5 ur po dajanju 500 mg. Pri bolnikih z ledvično insuficienco je očistek koreliran z očistkom kreatinina (CK). Pri starejših bolnikih je zmanjšanje očistka meropenema povezano z zmanjšanjem CC zaradi starosti. T1/2 - 1,5 ure. Med hemodializo se odstrani.

Odmerjanje zdravila MEROPENEM

V / v bolusnem, razredčenem s sterilno vodo za injiciranje 10 ml na 500 mg, 15 mg na 1000 mg vsaj 5 minut.

In / v infuziji 15-30 minut pri redčenju do 50-200 ml kompatibilne infuzijske tekočine.

Odmerek zdravila in trajanje zdravljenja so odvisni od resnosti okužbe in bolnikovega stanja. Priporočamo naslednje odmerke:

- s pljučnico, okužbami sečil, infekcijami in vnetnimi boleznimi medeničnega organa, okužbami kože in mehkih tkiv - v / v. 500 mg vsakih 8 ur;

- v bolnišnični pljučnici, peritonitisu, domnevni bakterijski okužbi pri bolnikih z nevtropenijo, septikemija - v / v 1 g 3-krat / dan;

- za meningitis - 2 g vsakih 8 ur.

V primeru okvarjene ledvične funkcije se odmerek popravi glede na očistek kreatinina: